T2R24 Attivatori

Gli attivatori T2R24 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la chinina CAS 130-95-0, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la saccarina CAS 81-07-2 e la caffeina CAS 58-08-2.

Gli attivatori chimici di T2R24 includono una varietà di composti che possono legarsi al recettore, ciascuno dei quali avvia una cascata di segnalazione unica che culmina nella percezione di un sapore amaro. La chinina, un noto composto amaro, può attivare il T2R24 interagendo direttamente con il dominio di legame del ligando del recettore, provocando un cambiamento strutturale che innesca eventi di segnalazione a valle. Allo stesso modo, il denatonio, considerato una delle sostanze più amare, attiva il T2R24 attraverso un'interazione diretta con il dominio extracellulare del recettore, provocando un'alterazione conformazionale che avvia il processo di trasduzione del segnale. Il propiltiouracile, un altro composto amaro, si lega al sito attivo di T2R24, innescando la via di segnalazione del gusto amaro. La saccarina, anche se comunemente riconosciuta come dolcificante, può attivare il T2R24 legandosi a particolari siti del recettore, inducendo gli spostamenti conformazionali necessari per l'attivazione del recettore.

La caffeina, un'altra sostanza con un profilo di gusto amaro, ottiene l'attivazione di T2R24 legandosi al dominio di legame del ligando, che induce l'attivazione del recettore e i successivi eventi di segnalazione. La clorochina, un agente dal sapore amaro, attiva analogamente T2R24 legandosi e inducendo un cambiamento strutturale che innesca la segnalazione a valle. Anche la feniltiocarbamide e il sucralosio attivano il T2R24 attraverso il legame diretto con il sito attivo del recettore, dando inizio alla cascata di segnalazione necessaria per la percezione del gusto amaro. L'acesulfame di potassio interagisce direttamente con T2R24, promuovendo un cambiamento conformazionale e avviando il processo di segnalazione. Il solfato di magnesio, la naringina e l'aloina sono ulteriori attivatori di T2R24; il loro meccanismo di attivazione prevede il legame al dominio extracellulare del recettore o al dominio di legame con il ligando, rispettivamente. Questo legame porta a cambiamenti conformazionali in T2R24, che attivano il recettore e stimolano le vie di segnalazione che culminano nella percezione dell'amaro.