T2R134 Activateurs

Les activateurs T2R134 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la saccharine CAS 81-07-2 et l'acésulfame potassique CAS 55589-62-3.

Les activateurs chimiques de T2R134 ont des structures diverses mais se rejoignent dans leur capacité à provoquer la perception du goût amer par l'activation du récepteur. Le benzoate de dénatonium, connu pour sa puissante amertume, engage directement T2R134 en se liant au domaine de liaison du ligand du récepteur, déclenchant une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à la sensation d'amertume. De même, l'alcaloïde quinine, classiquement associé à la saveur amère de l'eau tonique, se lie à T2R134 et en modifie la conformation. Cette interaction déclenche la protéine G associée pour initier un signal de goût amer. Le propylthiouracile (PTU), un composé utilisé dans les tests génétiques de goût, active également T2R134 en se liant au récepteur, entraînant ainsi la réponse intracellulaire indiquant le goût amer.

D'autres composés au goût sucré, tels que la saccharine et l'acésulfame potassique, activent paradoxalement T2R134. Ces édulcorants imitent les interactions moléculaires que les composés amers typiques ont avec le récepteur, conduisant à son activation. Le sucralose, un autre édulcorant, peut également activer T2R134, déclenchant les molécules de signalisation en aval impliquées dans la perception du goût amer. Le phénylthiocarbamide (PTC), une substance au goût amer pour certains individus en fonction de leur variance génétique, active T2R134 par son interaction avec le site actif spécifique au goût du récepteur, signalant ainsi son goût amer caractéristique. La toxine strychnine, bien que toxique, sert d'activateur direct de T2R134 en se liant au récepteur et en induisant la voie de signalisation associée à l'amertume. En outre, des composés tels que l'aloïne, la capsaïcine et le sulfate de magnésium, bien que leur profil gustatif ou leur utilisation varient, sont capables d'activer T2R134 en se liant à des sites spécifiques du récepteur, ce qui conduit à l'activation de la protéine G et à la perception de l'amertume. Enfin, la caféine, connue pour ses effets stimulants et sa saveur amère, active T2R134 en se liant au domaine de liaison du ligand du récepteur, stimulant ainsi les mécanismes de transduction du signal qui aboutissent à la sensation d'amertume.