SSH3 アクチベーター

一般的なSSH3活性化剤としては、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3およびFostriecin CAS 87860-39-7が挙げられるが、これらに限定されない。

SSH3アクチベーターとは、SSH3の機能活性を特定の生化学的あるいは細胞内経路を通して間接的に増強する化学物質のことである。SSH3（スリングショットタンパク質リン酸化酵素3）は、アクチンフィラメントの動態を制御する重要な役割を担っている。SSH3は主にコフィリンを脱リン酸化することによってこれを行うが、一旦脱リン酸化されると、コフィリンはアクチンフィラメントに結合し、その分解を促進する。この分析でSSH3活性化物質として同定された化学物質は、主にタンパク質リン酸化酵素1および2Aの阻害剤である。これらのホスファターゼは活性化されると、基質としてのコフィリンをめぐってSSH3と競合する。これらを阻害することにより、化学物質はSSH3にとってのコフィリンの利用可能性を増加させ、アクチンフィラメントの分解を促進する。

カリクリンA、オカダ酸、カンタリジン、エンドソールなどのSSH3活性化剤の特異的な作用機序は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害を伴う。これらのホスファターゼは、タンパク質にリン酸基を付加する役割を担っており、このプロセスはリン酸化として知られている。これらのホスファターゼを阻害することにより、SSH3活性化剤は間接的にSSH3の活性を高める。SSH3はそれ自身がリン酸化酵素であり、アクチン動態の制御に重要なタンパク質であるコフィリンからリン酸基を除去する。SSH3によって一旦脱リン酸化されると、コフィリンはアクチンフィラメントに結合し、その分解を促すことができる。この過程は、細胞の運動、分裂、形態形成を含む多くの細胞プロセスにとって重要である。SSH3の活性を高めることによって、これらの化学物質は間接的にアクチンフィラメントの分解を促進し、それによってアクチン細胞骨格の動的性質を高める。