SRm160 アクチベーター

一般的なSRm160活性化剤としては、Spliceostatin A CAS 391611-36-2、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Herboxidiene CAS 142861-00-5、FR901464 CAS 146478-72-0およびIsoginkgetin CAS 548-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SRm160活性化剤は、SRm160の機能的活性を増強するユニークな化合物である。SRm160はalternative splicingの制御に関与しており、これらの活性化剤はこのプロセスに影響を与えることが知られている。それらは主にSF3BやXAB2のようなスプライソソームの構成要素を阻害することによって作用し、間接的にSRm160の機能的活性を増強するようなスプライシングパターンの変化をもたらす。これらの化合物の例としては、SF3Bの強力な阻害剤であるSpliceostatin A、Meayamycin B、Pladienolide Bなどがある。SF3Bを阻害することにより、これらの化合物はスプライシングパターンの変化を引き起こし、SRm160の機能的活性を増強することができる。

Herboxidieneのような他のSRm160活性化剤は、スプライソソームのXAB2コンポーネントを標的とし、スプライシングパターンとSRm160活性化に同様の効果をもたらす。さらに、イソギンクゲチンは天然のビフラボノイドで、プレmRNAのスプライシングを阻害し、SRm160の機能的活性を高めるスプライシングパターンの変化をもたらす。もう一つの例はH3B-8800で、SF3Bを標的とするスプライシングモジュレーターであり、SRm160の機能的活性を高めるスプライシングパターンの変化をもたらす。したがって、SRm160活性化因子は、スプライシングパターンの特異的変化を通してSRm160の機能的活性に影響を与える、alternative splicingの制御における重要なツールとみなすことができる。