Ribosomal Protein S18阻害剤

一般的なリボソームタンパク質 S18 阻害剤には、アニソマイシン CAS 22862-76-6、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、α-サルシン CAS 86243-64-3、テヌアゾニック酸 CAS 610-88-8、ホモハリントニン CAS 26833-87-4 などがあるが、これらに限定されない。

リボソームタンパク質S18の化学的阻害剤は、リボソームタンパク質S18が重要な役割を果たすタンパク質合成過程を標的とした様々なメカニズムによって、タンパク質の機能を阻害することができる。例えばアニソマイシンは、リボソームでのペプチド結合形成を特異的に阻害し、リボソームタンパク質S18が担う翻訳プロセスを効果的に停止させる。同様に、シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻止することにより、リボソームがmRNA鎖に沿って移動するのを止め、リボソームタンパク質S18が必須であるステップを阻止する。リシンはさらに一歩進んで、60Sリボソームサブユニットの28S rRNAから重要なアデニン残基を脱プリン化する。これはリボソームの構造的完全性に対する直接的な攻撃であり、リボソーム機能に対するリボソームタンパク質S18の貢献に影響を与える。α-サルシンは28S rRNAの特定の結合を切断し、伸長因子のリボソームへの結合を阻害することで、リボソームタンパク質S18が促進するタンパク質合成プロセスを阻害する。

さらにテヌアゾン酸は、リボソームの触媒機能であり、リボソームタンパク質S18が活性を示すペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害する。ホモハリントニンとハリントニンはそれぞれ、最初の伸長ステップとペプチジルトランスフェラーゼ反応を阻害することによってタンパク質合成を阻害し、リボソームタンパク質S18の役割を直接損なう。エメチンとピューロマイシンは、リボソームの転座を阻害し、リボソームタンパク質S18の機能に影響を与えなければ不可能な早期の鎖終結を引き起こすことにより、翻訳を阻害する。Blasticidin SとPactamycinは、それぞれペプチジルトランスフェラーゼ成分に結合し、開始複合体形成を阻害することによってタンパク質合成を阻害し、タンパク質の正確な翻訳におけるリボソームタンパク質S18の役割を損なう。最後に、フシジン酸は、伸長因子G（EF-G）のリボソームからの解離を阻害することによってタンパク質合成を阻害し、リボソームタンパク質S18が関与する翻訳プロセスを停止させる。