Date published: 2025-11-2

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Ral GPS1 Activadores

Activadores Ral GPS1 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, U-0126 CAS 109511-58-2 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

La forskolina es reconocida por su papel en la activación de la adenilil ciclasa, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc, activando posteriormente la proteína quinasa A (PKA). La PKA puede entonces fosforilar una miríada de proteínas, influyendo potencialmente en los mecanismos reguladores de Ral GPS1. El IBMX actúa para mantener elevados los niveles de AMPc mediante la inhibición de las fosfodiesterasas, manteniendo así la PKA en un estado activo, lo que aumenta la fosforilación de proteínas dentro de la red de señalización de Ral GPS1. La función del factor de crecimiento epidérmico (EGF) es unirse a su receptor específico, iniciando una cascada de acontecimientos dentro de la vía MAPK/ERK. Esta cascada conduce a la activación de quinasas que pueden fosforilar proteínas, afectando potencialmente a la actividad del Ral GPS1. El PMA es otro activador dirigido a la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que fosforila sustratos posiblemente implicados en la regulación de Ral GPS1. Compuestos como el U0126 y el LY294002 interrumpen vías de señalización clave mediante la inhibición de MEK1/2 y PI3K, respectivamente. Aunque se trata de inhibidores, sus acciones pueden dar lugar a respuestas celulares compensatorias que pueden activar indirectamente Ral GPS1. La rapamicina, al inhibir mTOR, también podría alterar la dinámica de señalización dentro de las vías de las que forma parte Ral GPS1, afectando a su estado de activación.

La inhibición de la MAP quinasa p38 por SB203580 podría modular las vías de señalización que se cruzan con la actividad de Ral GPS1, mientras que PD98059, otro inhibidor de MEK, podría desencadenar mecanismos compensatorios en la red de señalización celular que afectan a las funciones de Ral GPS1. Y-27632, al inhibir la quinasa ROCK, puede provocar cambios en el citoesqueleto e influir potencialmente en las vías de señalización asociadas a Ral GPS1. La calfostina C y el ácido okadaico actúan sobre la proteína cinasa C y las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, respectivamente. La inhibición de la PKC por la calfostina C puede activar las vías relacionadas con Ral GPS1 a través de bucles de retroalimentación. El Ácido Okadaico inhibe las proteínas fosfatasas, lo que conduce a un aumento de los niveles de fosforilación de proteínas dentro de las vías de Ral GPS1, posiblemente activando Ral GPS1.

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