Rab 28 アクチベーター

一般的なRab 28活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5、ヘスペリジンCAS 520-26-3、ゲニステインCAS 446-72-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

Rab28活性化剤は、Rab28の機能的活性を間接的または直接的に増強する多様な化合物であり、それぞれが細胞内シグナル伝達経路の中で異なるメカニズムを通してタンパク質と相互作用する。フォルスコリンや8-Bromo-cAMPのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはRab28や関連する制御タンパク質をリン酸化し、小胞輸送や融合における役割に重要なRab28のGTPase活性を上昇させる可能性がある。同様に、GTPγSおよびGTPは、それぞれGTPアナログおよび天然リガンドとして作用することにより、Rab28のGTP結合状態に結合して安定化し、それによって膜輸送における活性な役割を促進する。さらに、PMAはPKC活性化因子として働き、PKCを介したリン酸化経路を通じてRab28の機能を高める可能性がある。ブレフェルジンAは、ゴルジ体の構造を破壊することにより、小胞輸送の変化を補うためにRab28の活性を高める細胞応答を引き起こす可能性がある。

Rab28の活性は、ファルネシルトランスフェラーゼやゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害剤のようなタンパク質プレニル化阻害剤によって阻害される。Rab28の脂質修飾を阻害することにより、これらの阻害剤はRab28のプールを増加させる可能性がある。Rab28活性化剤は、Rab28の機能的活性を間接的または直接的に増強する多様な化合物であり、それぞれが細胞内シグナル伝達経路の中で異なるメカニズムを通してタンパク質と相互作用する。フォルスコリンや8-Bromo-cAMPのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはRab28や関連する制御タンパク質をリン酸化し、小胞輸送や融合における役割に重要なRab28のGTPase活性を上昇させる可能性がある。同様に、GTPγSおよびGTPは、それぞれGTPアナログおよび天然リガンドとして作用することにより、Rab28のGTP結合状態に結合して安定化し、それによって膜輸送における活性な役割を促進する。さらに、PMAはPKC活性化因子として働き、PKCを介したリン酸化経路を通じてRab28の機能を高める可能性がある。ブレフェルジンAは、ゴルジ体の構造を破壊することによって、小胞輸送の変化を補うためにRab28の活性を高める細胞応答を引き起こす可能性がある。