PTH/PTHrP-R 抑制因子

常见的 PTH/PTHrP-R 抑制剂包括但不限于 BML-275 CAS 866405-64-3、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SB 431542 CAS 301836-41-9。

PTH/PTHrP-R抑制剂靶向甲状旁腺激素（PTH）和甲状旁腺激素相关蛋白受体（PTHrP-R），这些是调节体内钙稳态的关键成分。PTH是一种由甲状旁腺分泌的肽激素，在调节血液中钙浓度方面起着至关重要的作用。当钙水平较低时，PTH被释放出来，作用于包括肾脏、肠道和骨骼在内的各种组织，以增加血钙水平。另一方面，PTHrP在结构和功能上与PTH相关，并且可以与相同的受体结合。虽然PTH主要参与钙稳态的调节，PTHrP则具有多种作用，包括在各种组织中作为自分泌、旁分泌和内分泌因子，其功能超出了钙调节的范围。

PTH/PTHrP受体（PTH/PTHrP-R）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在与PTH或PTHrP结合后被激活。该受体主要在骨骼和肾脏中表达。在骨骼中，受体的激活导致钙释放到血液中，而在肾脏中，它则增加钙的重吸收。PTH/PTHrP-R抑制剂通过阻断PTH和PTHrP与其共享受体的相互作用来发挥作用。这种阻断可以调节受体激活后下游的信号通路，从而影响与PTH和PTHrP相关的生理效应。鉴于PTH/PTHrP-R在维持钙平衡中的关键作用，了解这些抑制剂及其作用机制可以为揭示体内钙稳态的复杂过程提供见解。