peropsin阻害剤
一般的なペロプシン阻害剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、コレカルシフェロールCAS 67-97-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、バルプロ酸CAS 99-66-1が挙げられるが、これらに限定されない。
ペルオプシン阻害剤は、主に網膜に存在するユニークなオプシンタンパク質であるペルオプシンの機能を妨害する化学化合物です。オプシンは、さまざまな生物種における光受容に不可欠な役割を果たす光感受性タンパク質のグループです。特にペルオプシンは、7回膜貫通ドメインGタンパク質共役型受容体（GPCR）スーパーファミリーの一員であり、視覚オプシンおよび網膜色素上皮特異的タンパク質の両方と構造的に類似しています。 ペルオプシンは網膜色素上皮（RPE）で発現し、光条件の変化を感知したり、光知覚に関与する他のタンパク質の調節に関与していると考えられています。ペルオプシンの阻害剤は、活性部位に結合したり、アロステリックに相互作用することで、光への反応や光強度の変化を伝える能力を低下または遮断します。ペルオプシン阻害剤は、おそらくオプシンと結合して光検出を可能にする発色団であるレチナールとのペルオプシンの相互作用の分子メカニズムを標的としています。ペルオプシンとレチナールデヒドの相互作用を妨げることで、これらの阻害剤はペルオプシンの立体構造を変化させ、不活性化または環境光のシグナルに対する反応性を低下させる可能性があります。ペルオプシン阻害剤の研究は、オプシンの非視覚機能、特にGPCR媒介シグナル伝達経路のより広範な範囲における理解に貢献しています。これらの阻害剤は、オプシン、特にペルオプシンなどの非視覚オプシンが、古典的な光受容以外の光感知メカニズムにどのように関与しているのかを解明する上で貴重な洞察をもたらし、異なる種にわたるオプシンの進化の過程を解明する手がかりとなります。このような阻害剤の研究は、光受容組織における細胞シグナル伝達のこれまで未解明であった側面を明らかにする可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、ペロプシン遺伝子のプロモーター領域を標的とするレチノイン酸受容体に結合し、転写抑制をもたらすことによって、ペロプシンをダウンレギュレートすると考えられる。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
コレカルシフェロールは、ビタミンD受容体に関与することによってペロプシンの発現を減少させ、視覚サイクルに関連する遺伝子の転写活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することによりペロプシンの発現を低下させ、DNAメチル化による遺伝子サイレンシングに必要なメチル供与体の利用可能性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素は、デオキシリボヌクレオチド三リン酸のプールを減少させることにより、間接的にペロプシン合成を阻害し、DNA合成、ひいては細胞分裂中の遺伝子発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってペロプシンレベルを低下させ、その結果、ヒストンの過剰アセチル化と、遺伝子発現を抑制する可能性のある、よりオープンなクロマチン構造をもたらす可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチル化およびヒストンアセチル化パターンを変化させることでペルオプシンをダウンレギュレートし、凝縮クロマチン状態およびペルオプシン遺伝子の転写抑制をもたらす可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ヒストンを脱アセチル化し、クロマチンコンパクションを促進することで知られるサーチュインを活性化することで、ペロプシン遺伝子の転写を減少させ、遺伝子サイレンシングをもたらすのかもしれない。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、酪酸ナトリウムはクロマチン構造をオープンにし、転写妨害を通してペロプシンを含む遺伝子のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ペロプシン遺伝子に特異的な転写因子の活性化を阻害することにより、ペロプシンの発現を低下させ、その転写開始を減少させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、ペロプシン遺伝子の発現に関与する転写因子や共制御因子のリン酸化状態を変化させることによって、ペロプシンの発現を阻害するのかもしれない。 | ||||||