PERK Attivatori
Gli attivatori PERK più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la brefeldina A CAS 20350-15-6, il (meta)arsenito di sodio CAS 7784-46-5 e il cloruro di cadmio anidro CAS 10108-64-2.
Gli attivatori di PERK sono una serie di molecole specificamente progettate o trovate per attivare la chinasi PERK (EIF2AK3). L'attivazione avviene solitamente all'interno del compartimento cellulare noto come reticolo endoplasmatico (ER), dove PERK è principalmente localizzato. Questi attivatori spesso agiscono inducendo lo stress dell'ER o interagendo direttamente con il dominio chinasico di PERK. In generale, l'azione di questi composti porta alla fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotica 2 alfa (eIF2α), che determina l'attenuazione della sintesi proteica generale e il potenziamento selettivo della traduzione di mRNA specifici, come il fattore di trascrizione ATF4. Molti di questi attivatori provengono da fonti naturali come le piante o sono sintetizzati sulla base di impalcature che imitano i prodotti naturali. Tuttavia, sono state identificate anche molecole sintetiche basate su metodi di screening high-throughput.
Il ruolo biologico primario dell'attivazione di PERK è la gestione dello stress ER, una condizione che si verifica quando l'ER è sovraccarico di proteine mal ripiegate o dispiegate. Gli attivatori di questa classe chimica sono spesso studiati per comprendere le complesse vie intracellulari associate alla risposta alle proteine dispiegate (UPR), comprese quelle che portano alla sopravvivenza o all'apoptosi delle cellule. Ad esempio, gli attivatori che portano a un'attivazione prolungata di PERK possono anche determinare l'espressione di CHOP, un marcatore spesso associato all'apoptosi indotta dallo stress ER. D'altra parte, l'attivazione transitoria di PERK può aiutare la cellula ad adattarsi alle condizioni di stress rallentando la sintesi proteica e riducendo il carico sull'ER. Poiché questi attivatori sono cruciali per la dissezione di risposte cellulari complesse, sono strumenti indispensabili nella ricerca in biologia cellulare e molecolare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina è nota per indurre lo stress ER inibendo la glicosilazione N-linked delle proteine. Questo porta a un accumulo di proteine dispiegate nell'ER, attivando così PERK come parte dell'UPR. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina esaurisce le riserve di calcio dell'ER, creando un ambiente stressante nell'ER che induce l'UPR, compresa l'attivazione di PERK. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interferisce con il traffico di proteine tra l'ER e l'apparato di Golgi, con conseguente stress dell'ER e attivazione di PERK. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
L'arsenito di sodio produce uno stress ossidativo che può portare a uno stress ER, inducendo così l'attivazione di PERK come parte dell'UPR. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
È stato dimostrato che il cloruro di cadmio genera stress ossidativo, che porta allo stress ER e attiva successivamente PERK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Si ritiene che la curcumina provochi un lieve stress ER, attivando l'UPR e quindi potenzialmente aumentando l'espressione di PERK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 altera l'omeostasi del calcio all'interno dell'ER, portando allo stress dell'ER e alla successiva attivazione di PERK. | ||||||
Valinomycin | 2001-95-8 | sc-200991 | 25 mg | $163.00 | 3 | |
La valinomicina altera il potenziale di membrana mitocondriale, causando uno stress che può estendersi all'ER e attivare PERK. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
Questo composto imita la prolina e viene incorporato nelle proteine, causando un misfolding e uno stress ER che induce la PERK. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
La vitamina K3 induce lo stress ossidativo, portando allo stress ER e alla successiva attivazione di PERK. | ||||||