PBP Inibitori

I comuni inibitori della PBP includono, ma non sono limitati a, Penicillina G sale di sodio CAS 69-57-8, Amoxicillina CAS 26787-78-0, Cefazolina CAS 25953-19-9, Cefuroxima CAS 55268-75-2 e Ceftriaxone, sale disodico, emeptaidrato CAS 104376-79-6.

Gli inibitori della Penicillin-Binding Protein (PBP) sono una classe di agenti antibatterici, costituita principalmente da antibiotici beta-lattamici come penicilline, cefalosporine, monobattami e carbapenemi. Questi inibitori sono fondamentali nel coinvolgimento delle infezioni batteriche grazie alla loro azione specifica sulle PBP, enzimi essenziali per la sintesi della parete cellulare batterica. Il meccanismo d'azione degli inibitori delle PBP prevede il mimetismo del dipeptide D-Ala-D-Ala, che è un substrato naturale delle PBP. Questi antibiotici si legano al sito attivo delle PBP, inibendo così l'attività di transpeptidasi necessaria per la reticolazione delle catene di peptidoglicano. Questa inibizione porta a un indebolimento della parete cellulare e infine alla lisi batterica, particolarmente efficace durante la divisione cellulare batterica.

Le penicilline, tra cui la penicillina G, l'amoxicillina e l'oxacillina, sono state tra i primi inibitori della PBP scoperti e sono state ampiamente utilizzate per decenni. Sono efficaci contro una serie di batteri Gram-positivi e alcune sono modificate per essere resistenti alla penicillinasi, un enzima prodotto da alcuni batteri per inattivare la penicillina. Le cefalosporine, come la cefazolina, la cefuroxima e il ceftriaxone, rappresentano un'altra importante classe di inibitori della PBP. Sono strutturalmente simili alle penicilline ma con uno spettro di attività più ampio, compresa l'efficacia contro molti batteri Gram-negativi. Ogni successiva generazione di cefalosporine ha ampliato la gamma di suscettibilità batterica. I carbapenemi, come il Meropenem e l'Imipenem, sono noti per la loro attività ad ampio spettro e la resistenza a molte beta-lattamasi. L'aztreonam, un monobactam, è unico per la sua attività esclusiva contro i batteri Gram-negativi, compreso lo Pseudomonas aeruginosa.