PBP Inhibitoren

Gängige PBP Inhibitors sind unter underem Penicillin G sodium salt CAS 69-57-8, Amoxicillin CAS 26787-78-0, Cefazolin CAS 25953-19-9, Cefuroxime CAS 55268-75-2 und Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate CAS 104376-79-6.

Penicillin-bindende Protein-Inhibitoren (PBP-Inhibitoren) sind eine Klasse von antibakteriellen Wirkstoffen, die hauptsächlich aus Beta-Lactam-Antibiotika wie Penicillinen, Cephalosporinen, Monobactamen und Carbapenemen bestehen. Diese Inhibitoren sind aufgrund ihrer spezifischen Wirkung auf PBPs, die wesentliche Enzyme für die bakterielle Zellwandsynthese sind, von entscheidender Bedeutung für die Bekämpfung bakterieller Infektionen. Der Wirkmechanismus der PBP-Inhibitoren beruht auf der Nachahmung des D-Ala-D-Ala-Dipeptids, das ein natürliches Substrat der PBPs ist. Diese Antibiotika binden an die aktive Stelle der PBPs und hemmen so die Transpeptidase-Aktivität, die für die Vernetzung der Peptidoglykan-Ketten erforderlich ist. Diese Hemmung führt zu einer Schwächung der Zellwand und schließlich zur bakteriellen Lyse, die besonders während der bakteriellen Zellteilung wirksam ist.

Penicilline, einschließlich Penicillin G, Amoxicillin und Oxacillin, gehörten zu den ersten PBP-Inhibitoren, die entdeckt wurden, und sind seit Jahrzehnten weit verbreitet. Sie sind gegen eine Reihe von grampositiven Bakterien wirksam, und einige sind so modifiziert, dass sie gegen Penicillinase resistent sind, ein Enzym, das von bestimmten Bakterien zur Inaktivierung von Penicillin produziert wird. Cephalosporine wie Cefazolin, Cefuroxim und Ceftriaxon sind eine weitere wichtige Klasse von PBP-Inhibitoren. Sie ähneln strukturell den Penicillinen, verfügen jedoch über ein breiteres Wirkungsspektrum und sind auch gegen viele gramnegative Bakterien wirksam. Jede nachfolgende Generation von Cephalosporinen hat das Spektrum der bakteriellen Anfälligkeit erweitert. Carbapeneme wie Meropenem und Imipenem sind für ihr breites Wirkungsspektrum und ihre Resistenz gegen viele Beta-Lactamasen bekannt. Aztreonam, ein Monobactam, ist einzigartig für seine ausschließliche Aktivität gegen gramnegative Bakterien, einschließlich Pseudomonas aeruginosa.