PARP-2 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-2 includono, ma non solo, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 e 4-[4-Fluoro-3-[(4-metossipiperidina-1-il)carbonil]benzil]ftalazin-1(2H)-one CAS 1174043-16-3.
La poli(ADP-ribosio) polimerasi 2 (PARP-2) è un enzima nucleare che svolge un ruolo cruciale nella risposta cellulare ai danni al DNA e nel mantenimento della stabilità genomica. Come membro della famiglia degli enzimi PARP, PARP-2 è principalmente coinvolto nella riparazione delle rotture del DNA a singolo filamento (SSB) attraverso il processo di riparazione per escissione della base (BER). Al rilevamento di un danno al DNA, PARP-2 catalizza il trasferimento di unità di ADP-ribosio dal nicotinammide adenina dinucleotide (NAD+) a proteine bersaglio, compresa se stessa, formando catene di poli(ADP-ribosio) (PAR). Queste catene PAR servono come piattaforme di reclutamento per i fattori di riparazione del DNA, facilitando l'assemblaggio di complessi di riparazione nei siti di danno al DNA. Inoltre, la PARilazione da parte di PARP-2 è coinvolta nella regolazione della struttura della cromatina e dell'attività trascrizionale, sottolineando ulteriormente la sua importanza nel mantenimento dell'integrità genomica e dell'omeostasi cellulare.
L'inibizione dell'attività di PARP-2 rappresenta una strategia promettente per la ricerca di varie malattie, in particolare il cancro. Bloccando l'attività enzimatica di PARP-2, gli inibitori interrompono la riparazione dei SSB, portando all'accumulo di danni al DNA non riparati e alla conseguente morte cellulare. Il meccanismo di inibizione di PARP-2 prevede tipicamente il legame competitivo di piccole molecole al dominio catalitico di PARP-2, interrompendo così la sua interazione con il NAD+ e la conseguente attività di PARilazione. Inoltre, alcuni inibitori possono indurre un cambiamento conformazionale nell'enzima PARP-2, rendendolo inattivo o promuovendone la degradazione. È importante che la specificità degli inibitori di PARP-2 sia un fattore critico, poiché gli effetti fuori bersaglio possono avere un impatto sulle funzioni cellulari e contribuire agli effetti avversi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib funziona come inibitore di PARP-2, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva con il dominio catalitico dell'enzima. I motivi strutturali unici del composto gli consentono di legarsi a idrogeno con gli amminoacidi critici, potenziando la sua potenza inibitoria. I suoi sistemi aromatici planari facilitano le interazioni π-π, mentre la presenza di gruppi che sottraggono elettroni modula le proprietà elettroniche, influenzando i tassi di reazione e la stabilità in vari ambienti biochimici. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib presenta una forte inibizione di PARP-1 e PARP-2, con conseguente compromissione della riparazione del danno al DNA e aumento dell'instabilità genomica nelle cellule tumorali. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
Questo composto è un inibitore di PARP con una ridotta suscettibilità all'efflusso di farmaci mediato dalla P-glicoproteina, potenziando la sua attività contro PARP-1 e PARP-2 e potenzialmente portando a un aumento del danno al DNA nelle cellule tumorali. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361, un potente inibitore di PARP, dimostra un'inibizione selettiva di PARP-1 e PARP-2, con conseguente compromissione della riparazione del DNA e maggiore citotossicità degli agenti dannosi per il DNA nelle cellule tumorali. | ||||||