OR5BF1 Inibidores

Os inibidores comuns do OR5BF1 incluem, entre outros, o (±)-Mentol CAS 89-78-1, a Capsaicina CAS 404-86-4, a Lidocaína CAS 137-58-6, o Vermelho de Ruténio CAS 11103-72-3 e a Quinina CAS 130-95-0.

Os inibidores químicos do recetor olfativo 5BF1 utilizam uma série de mecanismos para impedir a função da proteína, visando vários aspectos da transdução do sinal olfativo e da ativação do recetor. O mentol, por exemplo, pode alterar a fluidez da membrana nos neurónios olfactivos, o que é essencial para a capacidade de interação do recetor com as moléculas odoríferas. Do mesmo modo, a capsaicina ativa os canais TRPV1, levando à dessensibilização dos neurónios sensoriais olfactivos e a uma consequente redução da sua resposta aos odorantes, inibindo eficazmente o recetor olfativo 5BF1. A lidocaína e a tetrodotoxina têm como alvo os canais de sódio, mas, através da sua ação, reduzem a excitabilidade dos neurónios sensoriais olfactivos, prejudicando a propagação de potenciais de ação que são cruciais para a transmissão de sinais a partir do recetor olfativo 5BF1.

Outros mecanismos de inibição envolvem o Vermelho de Ruténio e a Amilorida, que diminuem o cálcio intracelular e alteram a homeostase iónica, respetivamente, ambos essenciais para os processos de transdução de sinal do recetor. O quinino perturba a função do recetor olfativo 5BF1 ao bloquear os canais de potássio, afectando o potencial de membrana e, consequentemente, a transdução de sinais olfactivos. Os compostos metálicos, como o sal de zinco da 1-hidroxipiridina-2-tiona, o sulfato de cobre (II) e o nitrato de prata, interagem com o recetor ou com as proteínas que lhe estão associadas, quer alterando a conformação do recetor, quer perturbando grupos funcionais essenciais para a atividade do recetor. A cloroquina afecta o tráfico ou a sinalização dos receptores através da alteração do pH endossómico, proporcionando uma via indireta de inibição. Por último, a bicuculina aumenta a excitabilidade neuronal através da sua ação antagonista sobre os receptores GABA_A, levando a uma desregulação das vias de sinalização olfactiva de que o recetor olfativo 5BF1 faz parte. Através destes diversos mecanismos, cada substância química contribui para a inibição do recetor olfativo 5BF1, afectando o seu papel na deteção de moléculas odoríferas.