Olr1431 アクチベーター

一般的なOlr1431活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr1431の化学的活性化因子は、様々な経路でタンパク質に関与するが、主にOlr1431をリン酸化するキナーゼの活性化が関与し、それによってOlr1431の機能的活性を増加させる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-β-フォルボルは、標的タンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCを活性化することにより、これらの化学物質はリン酸化のカスケードを引き起こし、Olr1431の活性化に至る。同様に、フォルスコリンと8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸（8-Br-cAMP）は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはOlr1431をリン酸化し、その活性化につながる。ジブチリルcAMP（db-cAMP）も同様のメカニズムで作用し、PKAを活性状態に維持することで、Olr1431のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。

細胞内へのカルシウムの流入は、Olr1431が活性化されるもう一つの経路である。イオノマイシンとカルシウムイオノフォアA23187はこのカルシウム流入を促進し、それによってOlr1431をリン酸化の標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する。(S)-(+)-Bay K 8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用することによって同様に働き、細胞内へのカルシウムの流入をさらに促進し、カルシウム依存性リン酸化を介してOlr1431を活性化する。オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによってOlr1431の活性化に寄与し、持続的なリン酸化をもたらす。対照的に、PKC阻害剤としてのビシンドリルマレイミドIは、細胞内の代替キナーゼや代償経路を活性化することによって、逆説的にOlr1431のリン酸化を刺激する可能性がある。オレオイル-L-カルニチンは細胞のエネルギー状態に影響を与え、エネルギー感受性キナーゼを活性化し、そのキナーゼがOlr1431をリン酸化し活性化する。同様に、ジアシルグリセロール（DAG）アナログである1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）は、PKCを活性化し、次いでOlr1431をリン酸化し活性化することができ、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性と、Olr1431が活性化される多様な化学的手段を例証している。