Os inibidores que visam o Olfr299 abrangem uma vasta gama de estruturas químicas que diminuem a sua eficácia de sinalização. Sabe-se que os compostos aromáticos com um grupo funcional específico ocluem diretamente o recetor, impedindo assim a ligação e a ativação pelas moléculas odorantes pretendidas. Entretanto, os compostos que apresentam uma ligação propenil podem atuar como activadores temporários; no entanto, com a exposição prolongada, induzem um estado de sensibilidade diminuída, acabando por regular em baixa a atividade do recetor. Outras moléculas conseguem a inibição por meios competitivos, acoplando-se ao local de ligação do Olfr299 e impedindo a interação com moléculas olfactivas naturais.
Além disso, algumas moléculas orgânicas com propriedades refrescantes podem ligar-se ao Olfr299, impedindo potencialmente a sua função através de mecanismos que ainda não foram completamente delineados, possivelmente envolvendo alterações na estrutura do recetor ou na cascata de sinalização intracelular. Os compostos com anéis aromáticos ou com espinhas dorsais de terpenos também desempenham um papel na neutralização da atividade do Olfr299. Variantes sintéticas de compostos que ocorrem naturalmente podem ligar-se à região ativa do recetor e servir como bloqueadores. Compostos semelhantes aos activadores conhecidos podem também atuar como antagonistas, quer por competição direta, quer por outras acções inibitórias. Por último, os compostos à base de aldeídos demonstram a versatilidade química na inibição do Olfr299, competindo com as moléculas odoríferas naturais pelos locais activos do recetor.
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