Gli inibitori NMDA sono un gruppo eterogeneo di molecole che modulano l'attività dei recettori NMDA, attori cruciali della neurotrasmissione eccitatoria e della plasticità sinaptica. Sebbene possano differire nei loro meccanismi specifici e nei siti di legame, il loro principio generale è quello di sopprimere l'attività del recettore, impedendone l'attivazione o bloccando il flusso di ioni attraverso di esso. Rappresentanti prototipici come la ketamina e l'MK-801 operano come antagonisti non competitivi, legandosi al canale ionico e inibendo il flusso di ioni. Questa modalità d'azione può essere paragonata a un blocco fisico che impedisce la funzione primaria del recettore anche se questo viene attivato.
D'altra parte, molecole come APV e CGP 37849 si distinguono come antagonisti competitivi. Questi agenti competono direttamente con il ligando endogeno, il glutammato, per il sito di legame del recettore e, così facendo, ne impediscono l'attivazione. Un altro livello di specificità è introdotto da composti come Ifenprodil e Ro25-6981, che mostrano selettività verso determinate subunità del recettore NMDA. Questa specificità consente una modulazione più mirata dell'attività del recettore. Il magnesio, un minerale naturale, mostra un blocco voltaggio-dipendente, offrendo un'inibizione in determinate condizioni. Nel complesso, gli inibitori NMDA sottolineano gli intricati meccanismi di regolazione disponibili per modulare un recettore fondamentale per le funzioni cerebrali.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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N20C hydrochloride | 76991-05-4 | sc-204116 sc-204116A | 10 mg 50 mg | $152.00 $627.00 | ||
Il cloridrato di N20C mostra interazioni intriganti con i recettori NMDA, caratterizzate dalla capacità di alterare le conformazioni del recettore e di modulare l'afflusso di ioni calcio. Le sue caratteristiche strutturali uniche promuovono affinità di legame specifiche, influenzando le vie di segnalazione a valle. La reattività del composto è potenziata dalla sua natura di alogenuro acido, che consente rapide reazioni di acilazione. Inoltre, il suo profilo di solubilità è influenzato dalla presenza di gruppi funzionali polari, che facilitano un impegno efficace in sistemi biologici complessi. | ||||||
D(−)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (D-AP4) | 78739-01-2 | sc-200429 | 2.5 mg | $428.00 | 2 | |
L'acido D(-)-2-amino-4-fosfonobutanoico (D-AP4) presenta un meccanismo d'azione distintivo nei confronti dei recettori NMDA, agendo come antagonista selettivo. La sua stereochimica unica consente interazioni precise con i siti recettoriali, bloccando efficacemente la neurotrasmissione eccitatoria. Il gruppo fosfonato del composto ne aumenta la stabilità di legame, mentre la sua capacità di modulare l'attività dei canali ionici influenza la plasticità sinaptica. La solubilità e la reattività del D-AP4 sono modellate dalle sue caratteristiche polari, favorendo un'efficace integrazione in vari ambienti biochimici. | ||||||
6-Bromocoumarin-3-carboxylic acid | 2199-87-3 | sc-227053 | 5 g | $200.00 | ||
L'acido 6-bromocumarin-3-carbossilico mostra interazioni intriganti con i recettori NMDA, funzionando come modulatore piuttosto che come antagonista tradizionale. Il suo sostituente bromo aumenta la densità di elettroni, facilitando il legame a idrogeno e l'impilamento π-π con i siti recettoriali. Il gruppo acido carbossilico di questo composto contribuisce alla sua reattività, promuovendo specifici cambiamenti conformazionali nella dinamica dei recettori. Inoltre, la sua struttura aromatica influenza la solubilità e la stabilità in diversi ambienti, incidendo sul suo comportamento cinetico nei percorsi biochimici. | ||||||
DL-AP7 | 78966-69-5 | sc-203028 | 5 mg | $56.00 | ||
Il DL-AP7 agisce come antagonista selettivo del recettore NMDA, mostrando caratteristiche di legame uniche che lo differenziano da altri modulatori. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche con i siti allosterici del recettore, influenzando la permeabilità del canale ionico. La presenza del gruppo amminico aumenta l'affinità per il recettore, mentre la sua natura idrofila influenza la solubilità e la distribuzione nei sistemi biologici. Il profilo cinetico di questo composto rivela tassi di reazione distinti, che influiscono sulla sua efficacia complessiva nella modulazione del recettore. | ||||||
Tomoxetine hydrochloride | 82248-59-7 | sc-204349 sc-204349A | 10 mg 50 mg | $158.00 $673.00 | ||
La tomoxetina cloridrato funziona come un potente modulatore del recettore NMDA, caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente l'attività del recettore attraverso dinamiche conformazionali uniche. Le sue interazioni specifiche con i siti di legame del recettore facilitano le alterazioni della trasmissione sinaptica. Le regioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua permeabilità di membrana, mentre le sue proprietà ioniche influenzano la solubilità in vari ambienti. Inoltre, la sua cinetica di reazione suggerisce un rapido inizio d'azione, evidenziando il suo ruolo distintivo nella modulazione dei recettori. | ||||||
(+)-3-(2-Carboxypiperazin-4-yl)-propyl-1-phosphoric Acid | 100828-16-8 | sc-288641 | 10 mg | $155.00 | ||
L'acido (+)-3-(2-carbossipiperazin-4-il)-propil-1-fosforico agisce come antagonista selettivo del recettore NMDA, mostrando un'affinità di legame unica che altera la conformazione del recettore. I gruppi carbossile e acido fosforico migliorano la solubilità e facilitano le interazioni elettrostatiche con il recettore, promuovendo percorsi di segnalazione distinti. Le caratteristiche strutturali del composto consentono un riconoscimento molecolare specifico, influenzando gli effetti a valle sull'eccitabilità neuronale e sulla plasticità sinaptica. | ||||||
CGP 39551 | 127910-32-1 | sc-361139 sc-361139A | 10 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
CGP 39551 è un potente antagonista del recettore NMDA caratterizzato da una configurazione strutturale unica che consente un'interazione selettiva con il sito di legame del recettore. La presenza di una frazione piperazina contribuisce alla sua capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore, mentre i gruppi funzionali acidi potenziano le interazioni ioniche. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, che influenzano la velocità di attivazione e desensibilizzazione del recettore, modulando così le dinamiche della trasmissione sinaptica. | ||||||
L-689,560 | 139051-78-8 | sc-202684 | 1 mg | $45.00 | ||
L-689.560 è un antagonista selettivo del recettore NMDA che si distingue per l'esclusiva affinità di legame e l'adattabilità conformazionale. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni specifiche con i siti allosterici del recettore, promuovendo un'alterazione della dinamica recettoriale. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la permeabilità di membrana, mentre la sua stereochimica svolge un ruolo cruciale nel modulare le vie di segnalazione del recettore. Ciò si traduce in una cinetica di reazione distintiva, che influisce sulla risposta sinaptica complessiva. | ||||||
3-MATIDA | 518357-51-2 | sc-203470 sc-203470A | 10 mg 25 mg | $566.00 $1081.00 | ||
3-MATIDA è un innovativo modulatore del recettore NMDA caratterizzato da un profilo di interazione unico con il canale ionico del recettore. La sua architettura molecolare distinta consente un legame selettivo, influenzando il flusso ionico e la desensibilizzazione del recettore. Il composto presenta una cinetica rapida, che facilita una rapida modulazione della trasmissione sinaptica. Inoltre, i suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità, favorendo un'efficace distribuzione nei sistemi biologici e influenzando così l'attività dei recettori e le cascate di segnalazione. | ||||||
L-701,324 | 142326-59-8 | sc-361224 sc-361224A | 10 mg 50 mg | $158.00 $612.00 | 1 | |
L-701.324 è un antagonista selettivo del recettore NMDA che presenta un'affinità di legame unica, mirando a specifici siti allosterici del recettore. Questo composto altera la dinamica conformazionale del recettore, determinando una modulazione dell'afflusso di ioni calcio. La sua particolare stereochimica contribuisce alla sua elevata potenza e specificità, mentre le sue caratteristiche lipofile migliorano la permeabilità di membrana. L'interazione del composto con le vie di segnalazione a valle mostra il suo potenziale nell'influenzare la plasticità sinaptica e l'eccitabilità neuronale. |