Mucin 11/12 억제제

일반적인 뮤신 11/12 억제제에는 포스포라미돈 CAS 119942-99-3, GW4869 CAS 6823-69-4, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 모넨신 A CAS 17090-79-8 및 스웨인소닌 CAS 72741-87-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

뮤신 11/12의 화학적 억제제는 단백질의 성숙, 분비 및 기능 발현을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 포스포라미돈은 뮤신 11/12의 분비에 중요한 역할을 하는 메탈로프로테아제를 표적으로 하여 단백질이 세포 표면에 결합된 상태로 유지되고 기능적으로 억제되도록 합니다. GW4869는 중성 스핑고마이엘리나아제를 억제하여 엑소좀에서 뮤신 11/12의 분비에 중요한 분자인 세라마이드의 형성을 방해함으로써 뮤신의 기능적 활성을 막습니다. 브레펠딘 A와 모넨신은 모두 뮤신 11/12의 글리코실화에 중요한 부위인 골지(Golgi) 장치를 방해합니다. 이렇게 함으로써 단백질의 기능에 필수적인 단백질의 적절한 처리와 성숙을 억제합니다. 스와인소닌과 카스타노스페르민은 당화 과정을 구체적으로 표적으로 삼습니다: 스와인소닌은 알파-만노시다제 II를 억제하여 뮤신 11/12의 글리코실화를 저해하고, 카스타노스페르민은 글루코시다제를 억제하여 적절한 접힘과 이동을 막아 뮤신 11/12의 기능적 형태를 저해하는 결과를 초래합니다.

투니카마이신은 단백질의 안정성과 폴딩에 중요한 N-연결 당화를 차단하여 뮤신 11/12가 기능적 상태에 도달하지 못하도록 함으로써 뮤신 11/12의 억제에 기여합니다. Bay 11-7082는 뮤신 유전자 발현의 핵심 조절 인자인 NF-κB 활성화를 억제하여 전사 수준에서 뮤신 11/12의 생성을 감소시킴으로써 뮤신 11/12를 간접적으로 억제합니다. PD98059와 SB203580은 뮤신 11/12의 합성 및 분비 조절에 중요한 MAPK 경로를 표적으로 하며, PD98059는 MAPK/ERK 경로에서 MEK를 억제하고 SB203580은 p38 MAPK를 억제합니다. LY294002는 뮤신 11/12의 합성과 분비 신호 전달에 중요한 PI3K를 방해하여 이러한 과정을 억제합니다. 마지막으로 제니스테인은 뮤신 11/12를 포함한 뮤신 생산을 담당하는 신호 전달 경로에서 단백질을 인산화하는 티로신 키나아제를 억제하여 뮤신의 기능적 활성을 억제합니다.