MTRR阻害剤

一般的なMTRR阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、鉛(II)アセテート CAS 301-04-2、塩化カドミウム（無水） CAS 10108-64-2、 無水CAS 10108-64-2、酸化ヒ素（III）CAS 1327-53-3、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1などがある。

MTRRの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。N,N-ジメチルアルギニンは一酸化窒素合成酵素を阻害し、酸化ストレスの環境を助長することで間接的にMTRRを阻害し、MTRRのヌクレオチド配列の修復・維持能力を損なう可能性がある。メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を標的とすることで、MTRRがその機能を発揮するホモシステインメチル化サイクルに重要なメチル供与体の利用可能性を低下させる。同様に、S-アデノシルホモシステインは生成物の阻害剤として蓄積し、MTRRの必須メチルドナー補酵素であるS-アデノシルメチオニン（SAM）と競合し、MTRRのメチル化能力を効果的に阻害する。

酢酸鉛(II)や塩化カドミウムのような重金属は、酵素の重要なチオール(-SH)基に結合することで阻害作用を発揮し、MTRRの活性部位や基質結合能を修飾し、機能阻害を引き起こす可能性がある。三酸化ヒ素も同様に、近傍のチオールに結合し、MTRRのジチオール依存性メカニズムを阻害する可能性がある。エチオニンはメチオニン類似体であるため、メチオニンと競合し、MTRR活性に必要なメチル化反応を阻害する可能性がある。ヒドロキシ尿素とクロロキンは、MTRRが関与する葉酸代謝とメチル化活性に関連するプロセスであるヌクレオチド合成・修復酵素を標的とすることで、間接的にMTRRを阻害する。スルファサラジンは、葉酸合成に関与する酵素を阻害することで、MTRRの機能に依存するメチル化サイクルに必要なメチオニンの利用可能性を低下させる可能性がある。