MTG1 アクチベーター

一般的なMTG1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

MTG1活性化物質は、MTG1活性の調節に収束する様々な細胞内プロセスを通じて機能する。細胞内のcAMPレベルを上昇させる化合物は、アデニ リルシクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼ を阻害することによって、プロテインキナーゼA（PKA） を持続的に活性化させる。この酵素は細胞内のリン酸化現象において極めて重要であり、その活性化はMTG1やその関連制御タンパク質を直接リン酸化することができるため、MTG1の機能アップレギュレーションにおいて極めて重要なステップである。さらに、ホスホジエステラーゼによる分解に耐性のあるcAMPアナログを用いることで、活性型PKAの継続的な存在が保証されるため、MTG1に対する一貫した刺激作用が維持される。さらに、カルシウムイオノフォアを用いることで、細胞内カルシウムの流入が促進され、カルシウム依存性のシグナル伝達機構が活性化される。この細胞内カルシウムの上昇は、ミトコンドリア機能の重要な調節因子である様々なカルシウム結合タンパク質に関与し、直接的または間接的にMTG1の活性化につながる可能性がある。

さらに、特定の活性化因子はβアドレナリン受容体を標的としており、同様のcAMPを介した経路を経てPKAが活性化され、MTG1が活性化される可能性がある。ホスホジエステラーゼの阻害剤である他の活性化因子は、環状ヌクレオチドの分解を妨げ、それによってPKAの活性とMTG1に対するその下流の作用を長引かせる。これらのメカニズムに加えて、ミトコンドリアの代謝と酸化還元反応に不可欠なNAD+の前駆体が利用され、ミトコンドリアのエネルギー状態の変化を通してMTG1活性に影響を及ぼしている可能性がある。プロテインキナーゼC（PKC）活性化因子の関与は、MTG1に対する潜在的な制御的影響の範囲をさらに拡大する。PKCは、MTG1活性を調節する制御タンパク質をリン酸化する可能性があり、それによって、細胞シグナル伝達の要求の高まりに応じてタンパク質の機能増強を確実にする。