Date published: 2025-9-11

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MRP-L37阻害剤

一般的なMRP-L37阻害剤には、クロラムフェニコール(CAS 56-75-7)、テトラサイクリン(CAS 60-54-8)、エリスロマイシン(CAS 114-07-8)、アジスロマイシン(CAS 83905-01-5)、クリンダマイシン(CAS 18323-44-9)などがあるが、これらに限定されるものではない。

大型リボソームサブユニットタンパク質mL37(MRP-L37)の化学的阻害剤は、MRP-L37の機能的役割の重要な領域であるミトコンドリアのタンパク質合成における必須プロセスを阻害することにより、このタンパク質を標的とする。クロラムフェニコール、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、リネゾリド、クリンダマイシンは、ミトコンドリアのリボソームとの相互作用を通じて阻害作用を発揮する。クロラムフェニコールは、リボソームにおけるペプチド結合の形成を阻害することによってMRP-L37を阻害するが、これはミトコンドリアのタンパク質を合成するタンパク質の役割にとって重要である。テトラサイクリンとエリスロマイシンは、ミトコンドリアのリボソームに結合することで阻害を達成し、タンパク質合成プロセスにおける重要なステップであるアミノアシルtRNAのアクセスを阻害する。同様に、アジスロマイシンとリネゾリドも、ミトコンドリアのリボソームのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、MRP-L37の機能を阻害する。クリンダマイシンは同じ経路を標的とし、ペプチド結合形成に影響を与え、その結果、MRP-L37が関与するタンパク質の合成に影響を与える。

ドキシサイクリン、ミノサイクリン、ピューロマイシン、ダプトマイシン、フシジン酸、リファンピシンなどの他の選択された阻害剤は、異なるメカニズムを利用してMRP-L37を阻害する。ドキシサイクリンとミノサイクリンは、ミトコンドリアのリボソームに結合し、成長するペプチド鎖へのアミノ酸の取り込みを阻害することによってMRP-L37を阻害し、タンパク質の合成機能に直接影響を与える。ピューロマイシンは、MRP-L37が活性を示すタンパク質合成の重要な段階であるペプチド伸長過程を阻害する。ダプトマイシンの阻害様式は、MRP-L37が関与する効果的なタンパク質合成に不可欠なミトコンドリア膜電位を破壊することを含む。フシジン酸は、ミトコンドリアのリボソーム内の伸長因子G(EF-G)を標的とし、タンパク質合成における転位ステップに影響を与える。リファンピシンは、ミトコンドリアRNAポリメラーゼに結合することによって間接的にMRP-L37を阻害し、MRP-L37が不可欠であるタンパク質合成のプロセス全体に影響を及ぼす。これらの化学物質はそれぞれ、ミトコンドリアのタンパク質合成における特定のプロセスを標的としており、それによって、この重要な細胞活動におけるMRP-L37の機能的役割の阻害に寄与している。

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