Morphine Inibitori

I comuni inibitori della morfina includono, ma non solo, il naloxone CAS 465-65-6, il naltrexone CAS 16590-41-3, l'alvimopan CAS 156053-89-3 e la buprenorfina CAS 52485-79-7.

Gli inibitori della morfina agiscono principalmente antagonizzando i vari recettori degli oppioidi, soprattutto il recettore mu-opioide (MOR), che è il principale sito d'azione della morfina. Composti come il naloxone e il naltrexone sono antagonisti non selettivi dei recettori oppioidi. Essi competono efficacemente con la morfina per i siti di legame sui recettori oppioidi, neutralizzando così i suoi effetti. La ciprodima e il CTAP, invece, hanno un'azione più selettiva, concentrandosi specificamente sull'inibizione del MOR. La selettività consente a questi composti di offrire un'inibizione mirata degli effetti della morfina senza influenzare altri sottotipi di recettori oppioidi.

Un altro approccio per inibire gli effetti della morfina è l'inibizione delle azioni a valle o periferiche. Il metilnaltrexone e l'Alvimopan, ad esempio, agiscono sui MOR periferici e sono utili per annullare gli effetti periferici della morfina, come la disfunzione intestinale indotta dagli oppioidi. LY255582 inibisce il rilascio di dopamina spesso associato alla somministrazione di morfina, contrastando così uno dei suoi effetti centrali. Vi sono poi composti come Nor-BNI, SB612111, JDTic e 5'-GNTI che agiscono su altri tipi di recettori oppioidi, come i recettori kappa- e delta-opioidi. Anche questi recettori sono attivati dalla morfina, sebbene in misura minore rispetto al MOR. Inibendo questi ulteriori bersagli, questi composti possono fornire un profilo di inibizione più ampio contro gli effetti della morfina. La buprenorfina compete con la morfina per il MOR ma agisce come agonista parziale, riducendo di fatto l'attività agonista netta e quindi inibendo gli effetti della morfina.