Gli inibitori di Mms2 rappresentano una classe di composti chimici progettati per interferire specificamente con la funzione di Mms2, noto anche come Ubc13. Mms2 è un componente integrale del sistema degli enzimi coniugatori di ubiquitina (E2), un meccanismo cellulare fondamentale responsabile dell'orchestrazione della degradazione delle proteine e delle vie di riparazione del DNA. Nel contesto degli inibitori di Mms2, il loro obiettivo primario è quello di interrompere l'attività enzimatica di Mms2, influenzando così la sintesi di catene di poliubiquitina legate a K63, una modificazione post-traslazionale cruciale per la regolazione di vari processi cellulari. Questi processi comprendono la risposta al danno al DNA, le cascate di segnalazione intracellulare e il traffico di proteine, tra gli altri. In genere, gli inibitori di Mms2 ottengono il loro meccanismo d'azione mirando al sito attivo o all'interfaccia di legame di Mms2, inibendo così la sua interazione con l'enzima coniugatore di ubiquitina Uev1a (noto anche come Ube2V1).
Questa interazione tra Mms2 e Uev1a è indispensabile per il trasferimento delle società di ubiquitina a specifici substrati bersaglio, che culmina nella formazione di catene di poliubiquitina legate a K63. L'interruzione di questa interazione attraverso gli inibitori di Mms2 ostacola di conseguenza la sintesi di queste specifiche catene di poliubiquitina, che servono come segnali molecolari vitali nella riparazione del DNA e in altri processi cellulari critici. Di conseguenza, l'inibizione di Mms2 porta all'accumulo di lesioni al DNA non riparate, a una perturbazione della segnalazione cellulare e potenzialmente all'attivazione di vie di arresto del ciclo cellulare o di apoptosi, a seconda del grado di danno al DNA. Gli inibitori di Mms2 sono strumenti di ricerca preziosi, che consentono agli scienziati di esplorare il ruolo delle catene di poliubiquitina legate a K63 in diversi contesti cellulari e di acquisire conoscenze sulla biologia fondamentale dell'ubiquitinazione. Grazie al loro utilizzo, i ricercatori sono in grado di sezionare intricate interazioni proteina-proteina e di delucidare le vie di trasduzione del segnale, facendo così luce sulle implicazioni più ampie di questa modificazione dell'ubiquitina in vari contesti cellulari.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
L'MLN4924 inibisce l'enzima attivante NEDD8 (NAE), impedendo la neddilazione delle cullin-RING ligasi (CRL). Questo inibisce il percorso ubiquitina-proteasoma, portando all'accumulo di varie proteine coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare e nella riparazione del DNA, inducendo infine l'apoptosi. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923 è una piccola molecola inibitrice che interrompe l'assemblaggio del complesso CRL prendendo di mira l'enzima attivatore NEDD8. Inibendo l'ubiquitinazione mediata da CRL, stabilizza le proteine chiave coinvolte nel controllo del ciclo cellulare e nella riparazione del DNA, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 è un inibitore selettivo dell'enzima attivatore di NEDD8 (NAE). Interrompe la neddilazione delle ligasi cullina-RING (CRL), che determina l'accumulo di substrati CRL, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. |