LACTBL1阻害剤

一般的なLACTBL1阻害剤としては、Roscovitine CAS 186692-46-6、WZ4003、Rapamycin CAS 53123-88-9、Olaparib CAS 763113-22-0、PD 0332991 Isethionate CAS 827022-33-3が挙げられるが、これらに限定されない。

LACTBL1阻害剤には、細胞内プロセスやシグナル伝達経路を阻害し、LACTBL1の活性を間接的に阻害する化合物のコレクションが含まれる。例えば、選択的CDK阻害剤であるRoscovitineとPD 0332991は、LACTBL1が関与していると思われる細胞周期の進行を阻害し、LACTBL1の機能的活性を低下させる。同様に、NUAK1阻害薬であるWZ4003やRAFキナーゼ阻害薬であるGW 5074やZM 336372は、LACTBL1の役割に必須であるキナーゼシグナル伝達の相互作用を阻害し、LACTBL1の活性を低下させる可能性がある。LACTBL1が関与すると考えられる代謝プロセスにとって極めて重要なmTORシグナル伝達は、ラパマイシンによって抑制され、その結果、LACTBL1の代謝機能が間接的に低下する可能性がある。また、MLN 4924によるNEDD8活性化酵素阻害は、LACTBL1の機能に不可欠なタンパク質代謝過程を阻害することにより、LACTBL1に影響を及ぼす可能性がある。数多くの細胞機能のハブであるPI3Kシグナル伝達経路は、LY 294002によって標的とされており、その阻害は、LACTBL1が影響を及ぼす可能性のある代謝シグナル伝達経路に影響を及ぼすことによって、LACTBL1の活性低下につながる可能性がある。

さらに、OlaparibによるDNA損傷修復経路の阻害は、これらのプロセスに関連するLACTBL1の活性を低下させる可能性があり、オーロラキナーゼA阻害薬Alisertibは、有糸分裂イベントを阻害することでLACTBL1の機能を低下させる可能性がある。IWP-2によるWntシグナル伝達経路の標的化も、もしLACTBL1がWnt関連の細胞プロセスに関与しているならば、LACTBL1活性の低下を示唆している。最後に、SB 203580によるp38 MAPKの阻害は、LACTBL1が役割を果たす可能性のあるストレスおよび炎症応答をダウンレギュレートすることにより、LACTBL1の機能低下につながる可能性がある。まとめると、これらのLACTBL1阻害剤は、特定の生化学的経路を介してその効果を発揮し、LACTBL1の発現に直接影響を与えることなく、LACTBL1の機能的活性を包括的に低下させる。