KRTAP5-8 Inibitori

Gli inibitori comuni della KRTAP5-8 includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la difluorometilornitina CAS 70052-12-9 e la finasteride CAS 98319-26-7.

Gli inibitori di KRTAP5-8 sono concepiti sulla base della premessa che i composti che influiscono sulla biologia del follicolo pilifero e sulla cheratinizzazione possono inibire indirettamente la funzione di KRTAP5-8. L'acido retinoico, ad esempio, è noto per modulare l'espressione genica relativa alle cheratine e alle proteine associate alla cheratina, che sono parte integrante della formazione del fusto del capello. Inducendo la regressione del follicolo pilifero, l'acido retinoico annullerebbe la necessità funzionale del KRTAP5-8 nella struttura del capello. Analogamente, il meccanismo d'azione dell'Eflornitina, attraverso l'inibizione dell'ornitina decarbossilasi, impedisce la sintesi delle poliammine necessarie per la rapida divisione e proliferazione cellulare che si verifica durante la crescita dei capelli. Questa azione può portare a una ridotta richiesta strutturale di KRTAP5-8 durante la formazione del capello, diminuendo di fatto la sua attività funzionale all'interno del follicolo pilifero.

Composti come la finasteride e la dutasteride agiscono inibendo la 5-alfa-reduttasi, diminuendo così l'attività degli androgeni, fondamentale per la regolazione della crescita dei capelli. Con l'alterazione dei modelli di crescita dei capelli, l'espressione e, di conseguenza, l'incorporazione strutturale di KRTAP5-8 è un membro della famiglia delle proteine associate alla cheratina (KAP) coinvolte nella formazione dei capelli, ma trovare inibitori chimici diretti non è semplice, poiché queste proteine sono strutturali e non hanno un'attività enzimatica che può essere inibita in senso classico.