KLK1_Klk1 Ativadores

Os activadores comuns do KLK1_Klk1 incluem, entre outros, o captopril CAS 62571-86-2, a linagliptina CAS 668270-12-0, o losartan CAS 114798-26-4, o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9 e a vildagliptina CAS 274901-16-5.

Os activadores da KLK1 englobam um grupo diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da KLK1 através de várias vias bioquímicas. Compostos como o Captopril, o Lisinopril e o Quinapril, todos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), elevam os níveis de bradicinina. Este aumento da bradicinina estimula a KLK1, uma vez que a KLK1 é fundamental no processamento da bradicinina, aumentando assim diretamente a sua atividade. Além disso, os inibidores da dipeptidil peptidase-4, incluindo a Linagliptina e a Vildagliptina, elevam os níveis de péptido-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Esta elevação do GLP-1 tem sido associada a uma indução da expressão e da atividade do KLK1, proporcionando outra via para a ativação do KLK1. Além disso, a epicatequina e a berberina, ao aumentarem a produção de óxido nítrico, reforçam indiretamente a atividade da KLK1 ao aumentarem a disponibilidade dos seus substratos, como o cininogénio de baixo peso molecular, parte integrante do processo de vasodilatação em que a KLK1 está envolvida.

A modulação do sistema renina-angiotensina por compostos como o Losartan, um bloqueador dos receptores da angiotensina II, o Aliskiren, um inibidor da renina, e o Telmisartan, outro antagonista dos receptores da angiotensina II, também contribui para o aumento da atividade da KLK1. Estes compostos, ao ajustarem a dinâmica do sistema renina-angiotensina-aldosterona, influenciam indiretamente o sistema cinina-calicreína, aumentando assim a atividade da KLK1. Além disso, o nitroprussiato de sódio, um dador de óxido nítrico, e a sinvastatina, conhecida por aumentar os níveis de bradicinina, contribuem ainda mais para a ativação da KLK1, afectando o processo de vasodilatação e o processamento da bradicinina, respetivamente. Coletivamente, estes activadores da KLK1, através dos seus efeitos específicos em vias de sinalização celular distintas mas interligadas, aumentam significativamente a atividade funcional da KLK1, demonstrando uma interação complexa de mecanismos bioquímicos que conduzem ao reforço desta protease crucial.