Kell阻害剤

一般的なケル阻害剤としては、α-ヨードアセトアミドCAS 144-48-9、N-エチルマレイミドCAS 128-53-0、フェニルアルシンオキシドCAS 637-03-6、5,5′-ジチオ-ビス-（2-ニトロ安息香酸）CAS 69-78-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Kellタンパク質の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠な特定のアミノ酸残基を修飾することにより、その機能を阻害する様々なメカニズムで作用することができる。無水フタル酸は、酵素の活性にとって重要なリジン残基に結合することにより、Kellを標的とすることができる。この結合は、活性部位をブロックしたり、タンパク質の構造を変化させたりすることにより、酵素機能を阻害することができる。同様に、ピロ炭酸ジエチル（DEPC）はヒスチジン残基を修飾する可能性があり、これがタンパク質の活性部位の中心にある場合、阻害につながる可能性がある。ヨードアセトアミドとN-エチルマレイミド（NEM）もまた、システイン残基を特異的にアルキル化することによってKellを阻害する役割を果たし、NEMは不可逆的な阻害を引き起こす。このアルキル化によって、システイン残基はタンパク質の酵素活性における役割を果たせなくなったり、構造的なコンフォメーションを維持できなくなったりする。

1,2-ナフトキノンとフェニルアルシンオキシドは、システイン残基と付加体を形成したり、システイン残基に結合したりして、ケルの機能を阻害する可能性のある他の化学物質である。1,2-ナフトキノンがシステイン残基のチオール基と付加物を形成する一方で、フェニルアルシンオキシドは近傍のジチオールに結合し、システイン残基を架橋したり、適切な酸化状態を乱す可能性がある。クロロアセトフェノンはアミノ酸残基をアルキル化する可能性があり、活性の低下につながる可能性がある。o-フェナントロリンは金属イオンをキレート化する可能性があり、Kellが金属イオンの補酵素に依存している場合、このイオンが除去されると酵素活性が阻害される可能性がある。テトラチオン酸ナトリウムはチオール基を酸化することができ、Kellタンパク質がシステイン残基の還元状態に依存している場合、Kellタンパク質の機能を阻害するもう一つの手段となる。メルサリル酸とエルマン試薬も、それぞれシステイン残基のスルフヒドリル基と結合または反応することによってKellを阻害することができる。