Inhibiteurs GrpEL2

Les inhibiteurs courants de GrpEL2 comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le radicicol CAS 12772-57-5, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le cycloheximide CAS 66-81-9 et le 17-DMAG CAS 467214-20-6.

Les inhibiteurs de GrpEL2 se concentrent principalement sur l'impact des voies et processus associés à la fonction de GrpEL2, une cochaperone qui contribue au repliement des protéines mitochondriales. Une approche majeure à cette fin consiste à cibler d'autres chaperons, en particulier Hsp90. Des composés tels que la Geldanamycine, le Radicicol, le 17-AAG et le 17-DMAG sont des inhibiteurs connus de la Hsp90 et peuvent influencer les processus de repliement et de maturation des protéines, affectant par la suite la fonction de GrpEL2.

La fonction et l'homéostasie mitochondriales sont intrinsèquement liées au rôle de GrpEL2. Ainsi, des composés comme la concanamycine A, qui inhibe la V-ATPase, et l'oligomycine, qui inhibe l'ATP synthase mitochondriale, peuvent indirectement entraver les processus dépendants de l'ATP de GrpEL2. En outre, l'équilibre entre la synthèse et la dégradation des protéines est crucial pour l'homéostasie des protéines mitochondriales. Des composés comme le cycloheximide et le chloramphénicol, qui affectent la synthèse des protéines, ainsi que le MG-132 et le bortézomib, des inhibiteurs du protéasome, peuvent influencer l'équilibre protéique dans les mitochondries, impliquant indirectement la fonction de GrpEL2. Mito-TEMPO et Mdivi-1, en modulant respectivement le stress oxydatif et la division des mitochondries, offrent un autre angle d'attaque pour affecter indirectement le rôle de GrpEL2 dans le repliement des protéines mitochondriales.