Gm757 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm757 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'insuline CAS 11061-68-0 et le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1.

La classe chimique appelée activateurs de la protéine Ring Finger 224 englobe une série de composés qui renforcent l'activité ubiquitine ligase de Rnf224 par le biais de diverses voies de signalisation. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorise indirectement l'activité de Rnf224 en potentialisant la phosphorylation, médiée par la PKA, de substrats potentiels ou de protéines régulatrices associées à Rnf224. L'activation de la PKC par la PMA pourrait conduire à des résultats similaires, les protéines phosphorylées devenant des cibles pour l'ubiquitination médiée par le Rnf224. L'ionomycine, par l'élévation du calcium intracellulaire et l'activation subséquente des kinases dépendantes de la calmoduline, pourrait phosphoryler des protéines qui influencent le processus d'ubiquitination dans lequel Rnf224 est impliqué.

L'EGF et l'insuline sont des facteurs de croissance qui déclenchent des kinases spécifiques par les voies MAPK/ERK et PI3K/AKT respectivement, entraînant des événements de phosphorylation en cascade qui pourraient permettre à Rnf224 d'ubiquiter des protéines de signalisation clés. L'H2O2 et l'orthovanadate de sodium modulent l'état de phosphorylation des protéines soit en induisant des modifications oxydatives, soit en inhibant l'activité des phosphatases, ce qui pourrait entraîner une augmentation du nombre de substrats pour Rnf224.