GATA-5 アクチベーター

一般的なGATA-5活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6、インスリンCAS 11061-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。

GATA-5活性化剤は、GATA-5の機能的活性を増強する様々な化合物を包含する。GATA-5は標的遺伝子のプロモーター領域のDNA配列(A/T)GATA(A/G)に結合する転写因子であり、その活性はいくつかの経路の活性化によって増強される。例えばレチノイン酸はRAR/RXR経路を活性化し、GATA-5の転写活性を促進することが知られている。フォルスコリンとエピネフリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、GATA-5のDNA配列への結合を促進するPKA経路を活性化する。同様に、ATPもP2Y/PKA経路を活性化することにより、GATA-5のDNA結合能を高める。

一方、PGE2とインスリンはそれぞれEP4/PI3K/ACT経路とPI3K/ACT経路を活性化し、GATA-5の核局在化を促進し、転写活性を高める。シルデナフィルはPDE5を阻害することによってcGMPレベルを上昇させ、それによってPKG経路を活性化する。このプロセスは、GATA-5のDNA配列への結合を促進し、転写活性を高める。L-アスコルビン酸は、転写因子の水酸化を増加させることにより、GATA-5のDNA結合活性を高める。ウアバインとアムロジピンは、Na+/K+-ATPase/カルシニューリン/NFAT経路を活性化することにより、NFATとGATA-5が協力してDNA配列に結合することができるため、GATA-5の活性を増強する。レスベラトロールは、タンパク質を脱アセチル化するSIRT1を活性化し、GATA-5のDNA結合活性を高める。メトホルミンは、AMPKを活性化することにより、間接的にPI3K/ACT経路を活性化し、それによってGATA-5の核局在化を促進し、その転写活性を増強することができる。従って、これらの化合物は、特定の生化学的経路や細胞プロセスに対する作用を通して、GATA-5の機能的活性を高めることができる。