Gab1-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die eine zentrale Rolle bei der Modulation zellulärer Signalwege spielt. Diese Inhibitoren zielen speziell auf das Protein Gab1 ab, das als wichtiger Vermittler in mehreren intrazellulären Signalkaskaden dient. Gab1, auch bekannt als Grb2-assoziierter Binder 1, ist ein Adapterprotein, das als wichtiges Bindeglied zwischen aktivierten Rezeptortyrosinkinasen und nachgeschalteten Signalmolekülen fungiert. Es ist in erster Linie an der Weiterleitung von Signalen von Zelloberflächenrezeptoren, wie z. B. Wachstumsfaktorrezeptoren, an verschiedene intrazelluläre Signalwege beteiligt und beeinflusst dadurch grundlegende zelluläre Prozesse wie Proliferation, Differenzierung, Überleben und Migration. Die chemische Klasse der Gab1-Inhibitoren zeichnet sich durch Verbindungen aus, die eine Affinität zu Gab1 aufweisen und seine Aktivität beeinträchtigen, wodurch nachgeschaltete Signalvorgänge moduliert werden. Diese Inhibitoren funktionieren häufig durch die Unterbrechung der Bindung zwischen Gab1 und seinen Interaktionspartnern, wie z. B. den SH2-Domäne-haltigen Proteinen. Auf diese Weise behindern sie die Übertragung von Signalen, die durch die Aktivierung des Rezeptors ausgelöst werden, was zu einer Kaskade von nachgeschalteten Effekten führt. Die strukturelle Vielfalt innerhalb der Klasse der Gab1-Inhibitoren ermöglicht die Erforschung verschiedener chemischer Gerüste und Bindungsmotive, die selektiv auf bestimmte Domänen von Gab1 abzielen können, was eine Reihe von Optionen für das molekulare Design und die Optimierung bietet.
Die Forscher haben sich darauf konzentriert, die molekularen Mechanismen aufzuklären, die der Gab1-vermittelten Signalübertragung zugrunde liegen, und Inhibitoren zu entwickeln, die diese Wege fein regulieren können. Die chemische Klasse der Gab1-Inhibitoren verspricht neue Erkenntnisse über zelluläre Signaltransduktionsprozesse und die Beeinflussung verschiedener zellulärer Reaktionen. Das Verständnis der komplizierten Wechselwirkungen zwischen Gab1 und seinen Bindungspartnern sowie der Auswirkungen von Gab1-Inhibitoren auf diese Wechselwirkungen trägt zur Erweiterung unseres Wissens über die Zellbiologie bei und könnte den Weg für die Entwicklung innovativer Ansätze in der Zukunft ebnen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Gabazin ist ein kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren, der die hemmende Wirkung von GABA blockiert, indem er an seine Rezeptorstelle bindet und die Öffnung des Chloridionenkanals verhindert, wodurch die neuronale Hemmung verringert wird. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
Bicucullin ist ein kompetitiver Antagonist von GABAA-Rezeptoren. Es bindet an die GABA-Bindungsstelle und blockiert die hemmende Wirkung von GABA, was zu einer erhöhten neuronalen Aktivität führt. | ||||||
Pentylenetetrazole | 54-95-5 | sc-203345 sc-203345A | 5 g 25 g | $46.00 $97.00 | 2 | |
Pentylentetrazol löst Krampfanfälle aus, indem es die hemmende Wirkung von GABA blockiert. Es wirkt als GABAA-Rezeptor-Antagonist und verursacht eine erhöhte neuronale Erregbarkeit. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $80.00 $160.00 $290.00 $435.00 | 3 | |
Bilobalid moduliert die GABA-erge Neurotransmission, indem es die GABA-Freisetzung steigert und die GABA-Rezeptoren beeinflusst. Es kann sowohl hemmende als auch erregende Wirkungen auf Neuronen ausüben. | ||||||
ZAPA sulfate | 92138-10-8 | sc-200471 | 5 mg | $72.00 | ||
ZAPA ist ein selektiver positiver allosterischer Modulator (PAM) des GABAA-Rezeptors. Er verstärkt die Wirkung von GABA durch Bindung an eine allosterische Stelle auf dem Rezeptor, was zu einer verstärkten inhibitorischen Neurotransmission führt. | ||||||
THIP hydrochloride | 64603-91-4 | sc-204342 | 50 mg | $152.00 | 2 | |
Gaboxadol (THIP) aktiviert extrasynaptische GABAA-Rezeptoren, die eine δ-Untereinheit enthalten, was zu einer erhöhten tonischen Hemmung und einer verringerten neuronalen Erregbarkeit führt. | ||||||
Progabide | 62666-20-0 | sc-476638A sc-476638 | 5 mg 100 mg | $100.00 $380.00 | ||
Progabid ist ein GABAA-Rezeptor-Agonist, der die GABAerge Neurotransmission durch die Aktivierung von GABAA-Rezeptoren verstärkt, was zu einer verstärkten hemmenden Signalübertragung führt. |