Gli inibitori di Gab1 appartengono a una classe chimica distinta che svolge un ruolo fondamentale nella modulazione delle vie di segnalazione cellulare. Questi inibitori hanno come bersaglio specifico la proteina Gab1, che funge da importante mediatore in diverse cascate di segnalazione intracellulare. Gab1, nota anche come Grb2-associated binder 1, è una proteina adattatrice che funge da collegamento chiave tra le tirosin-chinasi recettoriali attivate e le molecole di segnalazione a valle. È coinvolta principalmente nella trasmissione di segnali dai recettori della superficie cellulare, come i recettori dei fattori di crescita, a varie vie intracellulari, influenzando così processi cellulari fondamentali come la proliferazione, la differenziazione, la sopravvivenza e la migrazione. La classe chimica degli inibitori di Gab1 è caratterizzata da composti che dimostrano affinità per Gab1 e interferiscono con la sua attività, modulando così gli eventi di segnalazione a valle. Questi inibitori spesso funzionano interrompendo il legame tra Gab1 e i suoi partner di interazione, come le proteine contenenti il dominio SH2. In questo modo, impediscono la trasmissione dei segnali avviati dall'attivazione del recettore, provocando una cascata di effetti a valle. La diversità strutturale all'interno della classe degli inibitori di Gab1 consente di esplorare varie impalcature chimiche e motivi di legame che possono colpire selettivamente domini specifici di Gab1, offrendo una serie di opzioni per la progettazione e l'ottimizzazione molecolare.
I ricercatori si sono concentrati sulla delucidazione dei meccanismi molecolari alla base della segnalazione mediata da Gab1 e sullo sviluppo di inibitori in grado di regolare finemente queste vie. La classe chimica degli inibitori di Gab1 è promettente per scoprire nuove intuizioni sui processi di trasduzione del segnale cellulare e influenzare varie risposte cellulari. La comprensione delle intricate interazioni tra Gab1 e i suoi partner di legame, nonché degli effetti degli inibitori di Gab1 su queste interazioni, contribuisce al progresso delle nostre conoscenze in biologia cellulare e può aprire la strada allo sviluppo di approcci innovativi in futuro.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina è un antagonista competitivo dei recettori GABAA, che blocca gli effetti inibitori del GABA legandosi al suo sito recettoriale e impedendo l'apertura del canale ionico del cloruro, riducendo così l'inibizione neuronale. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina è un antagonista competitivo dei recettori GABAA. Si lega al sito di legame del GABA e blocca l'azione inibitoria del GABA, con conseguente aumento dell'attività neuronale. | ||||||
Pentylenetetrazole | 54-95-5 | sc-203345 sc-203345A | 5 g 25 g | $46.00 $97.00 | 2 | |
Il pentilentetrazolo induce le convulsioni bloccando l'azione inibitoria del GABA. Agisce come antagonista dei recettori GABAA, causando un aumento dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $80.00 $160.00 $290.00 $435.00 | 3 | |
Il bilobalide modula la neurotrasmissione GABAergica aumentando il rilascio di GABA e influenzando i recettori GABA. Può esercitare effetti sia inibitori che eccitatori sui neuroni. | ||||||
ZAPA sulfate | 92138-10-8 | sc-200471 | 5 mg | $72.00 | ||
ZAPA è un modulatore allosterico positivo (PAM) selettivo del recettore GABAA. Potenzia gli effetti del GABA legandosi a un sito allosterico sul recettore, determinando un aumento della neurotrasmissione inibitoria. | ||||||
THIP hydrochloride | 64603-91-4 | sc-204342 | 50 mg | $152.00 | 2 | |
Il gaboxadolo (THIP) attiva i recettori GABAA extrasinaptici contenenti la subunità δ, determinando un aumento dell'inibizione tonica e una diminuzione dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Progabide | 62666-20-0 | sc-476638A sc-476638 | 5 mg 100 mg | $100.00 $380.00 | ||
La progabide è un agonista dei recettori GABAA che potenzia la neurotrasmissione GABAergica attivando i recettori GABAA, con conseguente aumento della segnalazione inibitoria. |