Inhibiteurs Fibulin-1

Les inhibiteurs courants de la fibuline-1 comprennent, sans s'y limiter, la tanshinone IIA CAS 568-72-9, l'halofuginone CAS 55837-20-2, le BIBF1120 CAS 656247-17-5, l'inhibiteur VIII de la kinase TGF-β RI CAS 356559-20-1 et le LY 364947 CAS 396129-53-6.

La fibuline-1, une glycoprotéine appartenant à la famille des fibulines, joue un rôle crucial dans divers processus biologiques, en particulier dans la matrice extracellulaire (MEC) où elle agit comme un composant structurel important. Elle est principalement exprimée dans les tissus soumis à un remodelage dynamique, tels que les vaisseaux sanguins, la peau et les tissus conjonctifs. Sur le plan fonctionnel, la fibuline-1 interagit avec divers composants de la MEC, notamment la fibrilline et l'élastine, contribuant ainsi à la stabilité et à l'élasticité des tissus. En outre, la fibuline-1 est impliquée dans l'adhésion, la migration et la signalisation cellulaires, médiant les interactions entre les cellules et la MEC. Son rôle dans la modulation des voies de signalisation, telles que les voies TGF-β et Wnt, souligne encore son importance dans la régulation des processus cellulaires.

L'inhibition de la fibuline-1 peut perturber l'organisation normale de la MEC et les interactions cellulaires, ce qui entraîne un dérèglement de l'homéostasie et de la fonction des tissus. D'un point de vue mécanique, l'inhibition de la fibuline-1 peut se produire par différentes voies. Un des mécanismes possibles est l'interférence avec la liaison de la fibuline-1 à ses partenaires de la MEC, ce qui perturbe l'assemblage et la stabilité de la MEC. En outre, l'inhibition peut résulter de l'altération des voies de signalisation en aval associées à la fonction de la fibuline-1. Par exemple, le blocage des interactions de la fibuline-1 avec les intégrines ou les facteurs de croissance peut entraver les cascades de signalisation impliquées dans l'adhésion cellulaire, la migration et la prolifération. Globalement, l'inhibition de la fibuline-1 peut avoir des effets profonds sur l'intégrité des tissus et le comportement cellulaire, soulignant sa valeur en tant que cible dans des conditions pathologiques caractérisées par une dysrégulation de l'ECM.