Esp34 Attivatori

Gli attivatori Esp34 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Esp34 possono esercitare i loro effetti attraverso varie vie biochimiche che portano alla fosforilazione e all'attivazione di questa proteina. La forskolina, ad esempio, attiva direttamente l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare l'Esp34, determinandone l'attivazione. Allo stesso modo, il PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) attiva la protein chinasi C (PKC), che è un'altra chinasi in grado di fosforilare Esp34, attivandone così l'attività funzionale. La ionomicina funziona aumentando la concentrazione intracellulare di calcio, che può attivare varie chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi, una volta attivate, possono prendere di mira Esp34 e modificarla attraverso la fosforilazione, attivando così la proteina.

Per continuare la cascata di attivazione, la calicolina A e l'acido okadaico sono noti per inibire le fosfatasi proteiche. Questa inibizione impedisce la de-fosforilazione delle proteine, compresa la Esp34, determinando uno stato attivo prolungato della proteina a causa della fosforilazione prolungata. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anche portare alla fosforilazione di Esp34. Il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore per avviare una cascata di segnalazione che attiva la via ERK/MAPK, che è ben documentata per fosforilare e attivare una miriade di proteine, tra cui Esp34. L'insulina attiva la via di segnalazione PI3K/Akt, che ha un'ampia gamma di effetti a valle, tra cui l'attivazione di Esp34. Il perossido di idrogeno è una specie reattiva dell'ossigeno che agisce come molecola di segnalazione per attivare le chinasi in grado di fosforilare Esp34 e l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo (DAG) è un attivatore diretto della PKC che, come già detto, fosforila e attiva Esp34. La spermina influenza le chinasi cellulari a fosforilare l'Esp34 e lo zinco piritione può attivare le vie di risposta allo stress che comprendono le chinasi che mirano all'Esp34 per la fosforilazione e la successiva attivazione. Ognuna di queste sostanze chimiche, attraverso il suo meccanismo unico, garantisce l'attivazione di Esp34 attraverso la fosforilazione, che è un meccanismo di regolazione comune per la funzione delle proteine nei processi cellulari.