EID-1阻害剤

一般的なEID-1阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ミエロペルオキシダーゼ阻害剤-I CAS 5351-17-7、 C646 CAS 328968-36-1、アナカルジック酸 CAS 16611-84-0、RNAポリメラーゼIII阻害剤 CAS 577784-91-9。

EID-1阻害剤は、E1A-like inhibitor of differentiation 1（EID-1）タンパク質を標的とし、その機能を調節するように設計された化合物の一群に属する。EID-1は転写コアクチベーターであり、p300やCREB結合タンパク質（CBP）などのヒストンアセチルトランスフェラーゼと相互作用することにより、遺伝子制御に重要な役割を果たしている。これらの相互作用はヒストン蛋白質のアセチル化に極めて重要であり、ヒストン蛋白質はクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与える。EID-1阻害剤は、EID-1とそのコアクチベーターパートナーとの結合を阻害し、転写のコアクチベーションを阻害するように特別に設計されている。そうすることで、これらの阻害剤は、重要な細胞プロセスに関与する様々な遺伝子の発現を調節することができる。

EID-1阻害剤の作用機序は、主にEID-1に競合的またはアロステリックに結合し、p300/CBPや他の関連タンパク質との相互作用を阻害する能力を中心に展開される。このようなタンパク質間相互作用の阻害は、ヒストンのアセチル化に直接影響を与え、クロマチン構造と遺伝子転写に変化をもたらす。その結果、EID-1阻害剤は、細胞の分化、増殖、外部刺激に対する様々な細胞応答に関与する遺伝子の発現に影響を与えることにより、複数の下流のシグナル伝達経路に影響を与える。研究者はこれらの阻害剤を、遺伝子発現とクロマチンダイナミクスを支配する複雑な制御ネットワークを解明するための貴重なツールとして用いている。