ECHDC2 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'ECHDC2 includono, a titolo esemplificativo, il litio CAS 7439-93-2, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sale di sodio CAS 828934-41-4, Trimetazidine Dihydrochloride CAS 13171-25-0 e 1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride CAS 1115-70-4.
Gli inibitori dell'ECHDC2 sono una serie di entità chimiche che limitano l'attività dell'enzima nella via della beta-ossidazione modulando la disponibilità o l'elaborazione dei substrati. Composti come il Palmitoyl-CoA e il Malonyl-CoA esercitano i loro effetti inibitori impegnandosi nell'inibizione competitiva del substrato e limitando l'ingresso degli acidi grassi nei mitocondri per l'ossidazione, rispettivamente. Il Palmitoyl-CoA compete direttamente con i substrati naturali dell'ECHDC2, mentre il Malonyl-CoA sopprime l'attività del CPT1, un enzima critico per il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri, che di conseguenza diminuisce la funzione dell'ECHDC2 a causa della riduzione del flusso di substrati. Anche altri agenti, come la perexilina e l'etomoxir, hanno come bersaglio gli enzimi CPT, mentre la trimetazidina e la ranolazina interferiscono con gli enzimi a valle o all'interno della via di beta-ossidazione, determinando un'inibizione a feedback o una riduzione diretta del flusso della via, riducendo così indirettamente l'attività di ECHDC2. Inoltre, l'inibizione della sintesi della carnitina da parte del mildronato e l'inibizione della carnitina acetiltransferasi da parte della 4-idrossi-L-fenilglicina comportano entrambe una diminuzione dell'ossidazione degli acidi grassi, che può influire sul ruolo dell'ECHDC2 in questo processo metabolico.
Oltre alla competizione tra substrati e alla modulazione del flusso della via, alcuni inibitori dell'ECHDC2 esercitano i loro effetti inibitori attraverso spostamenti metabolici più ampi. La 1,1-dimetilbiguanide, cloridrato, ad esempio, attiva l'AMPK, che porta a un complesso aggiustamento metabolico che può portare a una riduzione dell'attività dell'ECHDC2, nonostante un aumento iniziale dell'ossidazione degli acidi grassi. L'inibizione dell'ATP citrato liasi da parte dell'idrossicitrato riduce il pool di acetil-CoA necessario per la sintesi degli acidi grassi, con un impatto indiretto sulla via della beta-ossidazione. Analogamente, la limitazione dell'acido nicotinico sulla lipolisi diminuisce il rilascio di acidi grassi liberi, riducendo così la disponibilità di substrato per ECHDC2. Nel complesso, questi inibitori utilizzano meccanismi diversi che convergono verso la soppressione dell'attività di ECHDC2, evidenziando una complessa interazione tra varie vie biochimiche e il loro impatto su questa specifica funzione enzimatica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il Malonyl-CoA è un noto inibitore dell'ossidazione degli acidi grassi. ECHDC2 è coinvolto nel percorso di beta-ossidazione. Livelli elevati di Malonyl-CoA inibiscono la carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1), che si trova a monte del percorso in cui opera ECHDC2. Questa inibizione indiretta riduce la disponibilità di substrati per l'ECHDC2, con conseguente diminuzione dell'attività dell'enzima. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT) 1 e 2, che sono coinvolte nel trasporto degli acidi grassi nei mitocondri per la beta-ossidazione. Inibendo gli enzimi CPT, la perexilina diminuisce indirettamente la disponibilità di substrati per la beta-ossidazione, riducendo così l'attività funzionale di ECHDC2 in questo percorso. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'etomoxir inibisce il CPT1, riducendo il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri per la beta-ossidazione. Questo porta a una riduzione della disponibilità di substrati per ECHDC2, diminuendo indirettamente la sua attività funzionale nel processo di beta-ossidazione. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimetazidina inibisce la 3-chetoacil-CoA tiolasi a catena lunga, che si trova a valle di ECHDC2 nel percorso di beta-ossidazione. L'inibizione di questo enzima può portare a un accumulo di intermedi che potrebbero inibire l'attività di ECHDC2 attraverso un'inibizione a feedback, con conseguente diminuzione del flusso complessivo della via. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La 1,1-dimetilbiguanide, cloridrato attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che inibisce la sintesi degli acidi grassi e aumenta l'ossidazione degli acidi grassi. Sebbene l'aumento dell'ossidazione degli acidi grassi aumenti tipicamente l'attività dell'ECHDC2, l'AMPK inibisce anche l'acetil-CoA carbossilasi, portando a una riduzione dei livelli di malonil-CoA, alleviando così l'inibizione della CPT1 e diminuendo potenzialmente l'attività dell'ECHDC2 in modo indiretto. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
La 4-idrossi-L-fenilglicina inibisce la carnitina acetiltransferasi, che è coinvolta nella formazione dell'acetilcarnitina dall'acetil-CoA. Inibendo questo enzima, la 4-idrossi-L-fenilglicina può aumentare i livelli di acetil-CoA, inibendo potenzialmente la beta-ossidazione del ciclo di Randle e diminuendo così indirettamente l'attività di ECHDC2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inibisce gli enzimi di ossidazione degli acidi grassi ed è nota per inibire parzialmente la beta-ossidazione. Inibendo la beta-ossidazione, la ranolazina può indirettamente diminuire l'attività funzionale di ECHDC2, riducendo il flusso attraverso il percorso. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acido nicotinico inibisce la lipolisi nel tessuto adiposo, riducendo il rilascio di acidi grassi liberi nel flusso sanguigno. Con meno acidi grassi disponibili per la beta-ossidazione, l'attività funzionale di ECHDC2 diminuisce indirettamente a causa della ridotta disponibilità di substrato. | ||||||