Dok-2阻害剤
一般的なDok-2阻害剤には、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-7 5-5、ジギトキシン CAS 71-63-6、ブファリン CAS 465-21-4、ペルボシド CAS 1182-87-2。
化学クラスのNa+/K+-ATPase α1阻害剤に関して、これらの化合物は多様であるが、Na+/K+-ATPase酵素の機能を阻害する能力において共通の特徴を有している。この阻害プロセスには通常、酵素のα1サブユニットの細胞外ドメインへの結合が関与し、酵素がリン酸化（E2-P）状態と脱リン酸化（E1）状態の間を循環するのを妨げる。この結合は通常、酵素のコンフォメーションの一つを安定化させ、酵素の活性を阻害する。
ここに挙げた阻害剤には、強心ステロイドや配糖体など、植物に多く含まれる天然由来の化合物など、さまざまな化学構造が含まれる。ウアバインやジゴキシンのようなこれらの阻害剤のほとんどは、強心ステロイド結合部位として知られる酵素上の同じ部位に結合する。この部位での相互作用は通常、高い親和性と特異性を特徴とし、Na+/K+-ATPase活性を強力に阻害する。この酵素の阻害は、細胞容積調節、二次的な活性輸送、細胞の電気的興奮性など様々な細胞機能に重要な電気化学的勾配に影響を与える。Na+/K+-ATPaseを阻害する能力により、これらの化合物は細胞のイオン恒常性を変化させ、結果として多くの生理学的プロセスに影響を与えることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Na+/K+-ATPase α1サブユニットに結合し、ポンプのE2-P配置を安定化させることでイオン輸送活性を阻害する。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Na+/K+-ATPase α1サブユニットと相互作用し、脱リン酸化ステップをブロックすることによってナトリウム-カリウムポンプを阻害する。 | ||||||
Digitoxin | 71-63-6 | sc-207577 sc-207577A sc-207577B sc-207577C sc-207577D | 250 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $110.00 $182.00 $313.00 $1080.00 $2000.00 | 2 | |
Na+/K+-ATPaseα1サブユニットの細胞外ドメインに結合し、酵素がリン酸化状態と脱リン酸化状態の間を循環するのを阻害する。 | ||||||
Bufalin | 465-21-4 | sc-200136 sc-200136A sc-200136B sc-200136C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $97.00 $200.00 $334.00 $533.00 | 5 | |
Na+/K+-ATPase α1サブユニットと競合的に結合し、そのコンフォメーションの1つにロックすることでポンプを阻害する。 | ||||||