Dok-2 Inibitori

I comuni inibitori della Dok-2 includono, ma non solo, l'Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, la 12β-idrossidigitossina CAS 20830-75-5, la digitossina CAS 71-63-6, la bufalina CAS 465-21-4 e il peruvoside CAS 1182-87-2.

Per quanto riguarda la classe chimica degli inibitori della Na+/K+-ATPasi α1, questi composti sono diversi ma condividono una caratteristica comune nella loro capacità di inibire la funzione dell'enzima Na+/K+-ATPasi. Il processo di inibizione prevede tipicamente il legame con il dominio extracellulare della subunità α1 dell'enzima, che impedisce all'enzima di passare dallo stato fosforilato (E2-P) a quello defosforilato (E1), essenziale per il trasporto attivo degli ioni sodio e potassio contro i rispettivi gradienti di concentrazione. Questo legame di solito determina la stabilizzazione di una delle conformazioni dell'enzima, inibendone l'attività.

Gli inibitori elencati includono una varietà di strutture chimiche, come gli steroidi cardiotonici e i glicosidi, che sono composti naturali spesso presenti nelle piante. La maggior parte di questi inibitori, come l'ouabain e la digossina, si legano allo stesso sito dell'enzima, noto come sito di legame degli steroidi cardiotonici. L'interazione in questo sito è tipicamente caratterizzata da un'elevata affinità e specificità, che porta a una potente inibizione dell'attività della Na+/K+-ATPasi. L'inibizione di questo enzima influisce sul gradiente elettrochimico, che è fondamentale per varie funzioni cellulari, tra cui la regolazione del volume cellulare, il trasporto attivo secondario e l'eccitabilità elettrica delle cellule. Grazie alla capacità di inibire la Na+/K+-ATPasi, questi composti possono alterare l'omeostasi ionica delle cellule e di conseguenza influenzare numerosi processi fisiologici.