Dimethyl Arg Symmetric Inibidores

Os inibidores dimetil-arg-simétricos comuns incluem, entre outros, o TC-H 106 CAS 937039-45-7 e o MS023 CAS 1831110-54-3.

Os inibidores de Dimetil Arg Simétrico representam uma classe de compostos concebidos para atingir e inibir a atividade das proteínas arginina metiltransferases (PRMT), em particular a PRMT6, que catalisa a dimetilação simétrica dos resíduos de arginina nas proteínas. Estes inibidores exercem os seus efeitos interferindo com o processo enzimático de metilação da arginina, inibindo assim a Dimetil Arg Simétrica. Por exemplo, compostos como EPZ031686, DS-437 e GSK3368715 têm como alvo específico a PRMT6, a principal enzima responsável pela dimetilação simétrica da arginina. Ligam-se ao local ativo da PRMT6 e perturbam a sua atividade catalítica, impedindo a transferência de grupos metilo para resíduos de arginina e inibindo a geração de resíduos de arginina dimetilados.

Do mesmo modo, inibidores como o EPZ020411, AMI-5 e EPT-103084 visam seletivamente a PRMT6 e interferem com a sua atividade de metiltransferase, levando à inibição da Dimetil Arg Simétrica. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para investigar o papel da dimetilação simétrica da arginina nos processos celulares e podem ter implicações em doenças em que a desregulação deste processo está implicada. Globalmente, os inibidores da Dimetil Arg Simétrica são promissores como agentes e sondas de investigação para estudar o significado biológico da metilação simétrica da arginina.