CYP3A4 Inibitori
I comuni inibitori del CYP3A4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Metyrapone CAS 54-36-4, Eritromicina CAS 114-07-8, Ketoconazolo CAS 65277-42-1, Isoniazide CAS 54-85-3 e Itraconazolo CAS 84625-61-6.
Gli inibitori del CYP3A4 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività dell'enzima CYP3A4. Il CYP3A4, un membro chiave della famiglia degli enzimi del citocromo P450, svolge un ruolo significativo nel metabolismo dei farmaci, nella detossificazione degli xenobiotici e nella biotrasformazione di vari composti endogeni ed esogeni nel fegato e in altri tessuti. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con l'enzima CYP3A4, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, possono avere un impatto su vari processi cellulari associati al metabolismo dei farmaci, alla trasformazione degli xenobiotici e alle reazioni enzimatiche, senza alterare direttamente il sito catalitico o il suo coinvolgimento nelle vie metaboliche.
La progettazione degli inibitori del CYP3A4 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali dell'enzima CYP3A4. Tipicamente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e informati dalle intuizioni della biologia strutturale, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente al CYP3A4. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie enzimatiche che dipendono dall'attività di questo specifico enzima. Per svelare le complessità del metabolismo dei farmaci, della tossicologia e della farmacocinetica si utilizzano spesso gli inibitori del CYP3A4 come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori del CYP3A4 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra componenti cellulari e metabolismo dei farmaci, offrendo approfondimenti sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano la biotrasformazione di diversi composti e contribuiscono alla disposizione degli xenobiotici nell'organismo.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoniazid-d4 | 774596-24-6 | sc-218611 | 1 mg | $398.00 | 1 | |
L'isoniazide-d4 presenta interazioni uniche con il CYP3A4, principalmente attraverso la sua marcatura isotopica, che ne altera la stabilità metabolica e la cinetica di reazione. Questo composto si impegna in specifiche interazioni non covalenti, aumentando la sua affinità di legame e influenzando la conformazione dell'enzima. La presenza di atomi di deuterio modifica la velocità delle reazioni metaboliche, fornendo informazioni sulla dinamica degli enzimi e sulla specificità dei substrati. La sua firma isotopica distinta consente studi avanzati sulle vie metaboliche e sulla regolazione degli enzimi. | ||||||
N-Desmethyl Diltiazem Hydrochloride | 130606-60-9 | sc-219119 sc-219119A sc-219119B sc-219119C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $410.00 $890.00 $1503.00 $2400.00 | ||
L'N-Desmetil Diltiazem cloridrato interagisce con il CYP3A4 attraverso un'inibizione competitiva, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche, che possono modulare l'accesso al substrato e la conformazione dell'enzima. Il profilo cinetico del composto rivela una complessa interazione di affinità di legame, che influenza i tassi di clearance metabolica. Questo comportamento fornisce preziose indicazioni sulla dinamica enzima-substrato e sui meccanismi di regolazione metabolica. | ||||||