Inhibiteurs CYP2J13
Les inhibiteurs courants du CYP2J13 comprennent, entre autres, le Montelukast Sodium CAS 151767-02-1, le Zileuton CAS 111406-87-2, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, le Miconazole CAS 22916-47-8 et l'Itraconazole CAS 84625-61-6.
Les inhibiteurs chimiques du CYP2J13 peuvent entraver la fonction normale de la protéine par divers modes d'interaction. Le montélukast et le zileuton, qui agissent tous deux sur des voies liées au métabolisme de l'acide arachidonique, réduisent indirectement l'activité du CYP2J13. Le montelukast, un antagoniste des récepteurs des leucotriènes, interfère avec la voie des leucotriènes qui est en amont du rôle du CYP2J13 dans le métabolisme de l'acide arachidonique. La réduction de la réponse inflammatoire entraîne une diminution de la production de composés que le CYP2J13 métaboliserait normalement. Zileuton, en inhibant l'enzyme 5-lipoxygénase, bloque la conversion de l'acide arachidonique en leucotriènes, réduisant ainsi la disponibilité de l'acide arachidonique pour le traitement par le CYP2J13.
L'autre groupe d'inhibiteurs, comprenant le kétoconazole, le miconazole, l'itraconazole, le fluconazole, le voriconazole, le sulconazole, le tioconazole, l'éconazole, le clotrimazole et le métronidazole, cible directement l'activité catalytique de CYP2J13. Le kétoconazole et le miconazole parviennent à l'inhibition en se liant au fer héminique dans le site actif de CYP2J13, un composant crucial pour l'activité enzymatique. Cette liaison interrompt effectivement le métabolisme des substrats par le CYP2J13. De même, l'Itraconazole, un autre composé antifongique, inhibe la protéine en se liant à son fer héminique, perturbant ainsi le processus catalytique normal. Le fluconazole et le voriconazole, deux composés triazoles, entrent en compétition avec les substrats naturels de CYP2J13 pour se lier au site actif, réduisant ainsi le métabolisme de ces substrats. Le sulconazole, le tioconazole et l'éconazole, bien que leur structure moléculaire soit différente, agissent également comme des antifongiques imidazolés qui inhibent la fonction du CYP2J13 en occupant son site actif. Le clotrimazole se lie au groupe hème de l'enzyme, essentiel à la fonction de la protéine, et inhibe ainsi son activité. Enfin, le métronidazole, connu pour ses propriétés antibiotiques et antiprotozoaires, se lie de manière compétitive à CYP2J13, entravant ainsi sa fonction enzymatique. Chacun de ces composés peut atténuer l'activité du CYP2J13 par leurs mécanismes respectifs de liaison et d'inhibition.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Le montélukast est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui inhibe la fonction des leucotriènes dans la voie inflammatoire. Le CYP2J13 est impliqué dans le métabolisme de l'acide arachidonique en acides époxyeicosatriénoïques (EET), qui sont des molécules de signalisation pouvant être impliquées dans les processus inflammatoires. En inhibant la fonction leucotriène, le Montelukast réduit la réponse inflammatoire, ce qui peut à son tour diminuer la production d'EET et donc inhiber l'activité catalytique du CYP2J13, qui est nécessaire à leur formation. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Le zileuton est un inhibiteur de la 5-lipoxygénase qui bloque la formation des leucotriènes à partir de l'acide arachidonique. Étant donné que le CYP2J13 est impliqué dans le métabolisme de l'acide arachidonique, l'inhibition de la voie des leucotriènes par le Zileuton peut réduire le renouvellement global de l'acide arachidonique, réduisant ainsi la disponibilité des substrats pour le CYP2J13 et inhibant efficacement son activité. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un agent antifongique à large spectre connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450. Il peut inhiber CYP2J13 en se liant à son fer héminique, qui est essentiel à l'activité catalytique de l'enzyme, inhibant ainsi directement la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole, un autre agent antifongique, inhibe également les enzymes du cytochrome P450 en interagissant avec le groupe hème. En se liant au fer héminique du CYP2J13, le miconazole empêche l'activité enzymatique du CYP2J13, ce qui entraîne une inhibition de ses fonctions métaboliques. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole est un composé antifongique qui peut inhiber les enzymes du cytochrome P450 en se liant au fer héminique de l'enzyme. L'interaction de l'itraconazole avec le CYP2J13 perturbe son processus catalytique normal, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole est un antifongique triazole qui peut inhiber le CYP2J13 en entrant en compétition avec les substrats naturels pour la liaison au site actif. Cette compétition réduit l'activité enzymatique du CYP2J13 en empêchant le métabolisme de ses substrats. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Le sulconazole, un antifongique imidazole, est connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450. Il se lie au site actif du CYP2J13, inhibant ainsi la fonction de l'enzyme. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole est un agent antifongique imidazole qui inhibe les enzymes du cytochrome P450 en se liant à leur groupe hème. Cette liaison au sein de CYP2J13 inhibe son activité catalytique et perturbe ses fonctions métaboliques. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole, un antifongique imidazole, peut inhiber le CYP2J13 en se liant au fer héminique de l'enzyme, qui est crucial pour son activité enzymatique, inhibant ainsi directement le métabolisme des substrats du CYP2J13. | ||||||
Metronidazole | 443-48-1 | sc-204805 sc-204805A | 5 g 25 g | $47.00 $95.00 | 11 | |
Le métronidazole est un antibiotique et un médicament antiprotozoaire qui peut inhiber les enzymes du cytochrome P450. Il le fait en se liant de manière compétitive à l'enzyme, y compris le CYP2J13, ce qui inhibe son activité. | ||||||