CYP2J13 Inibitori
I comuni inibitori del CYP2J13 includono, a titolo esemplificativo, il Montelukast sodico CAS 151767-02-1, lo Zileuton CAS 111406-87-2, il Ketoconazolo CAS 65277-42-1, il Miconazolo CAS 22916-47-8 e l'Itraconazolo CAS 84625-61-6.
Gli inibitori chimici del CYP2J13 possono ostacolare la normale funzione della proteina attraverso varie modalità di interazione. Il Montelukast e lo Zileuton, agendo entrambi su vie correlate al metabolismo dell'acido arachidonico, riducono indirettamente l'attività del CYP2J13. Il Montelukast, un antagonista del recettore dei leucotrieni, interferisce con la via dei leucotrieni che è a monte del ruolo del CYP2J13 nel metabolismo dell'acido arachidonico. Riducendo la risposta infiammatoria, si ha una conseguente diminuzione della produzione di composti che il CYP2J13 metabolizzerebbe tipicamente. Zileuton, inibendo l'enzima 5-lipossigenasi, blocca la conversione dell'acido arachidonico in leucotrieni, riducendo così la disponibilità di acido arachidonico per il CYP2J13.
L'altro gruppo di inibitori, che comprende ketoconazolo, miconazolo, itraconazolo, fluconazolo, voriconazolo, sulconazolo, tioconazolo, econazolo, clotrimazolo e metronidazolo, mira direttamente all'attività catalitica del CYP2J13. Ketoconazolo e Miconazolo raggiungono l'inibizione legandosi al ferro eme all'interno del sito attivo del CYP2J13, un componente cruciale per l'attività enzimatica. Questo legame blocca efficacemente il metabolismo dei substrati da parte del CYP2J13. Analogamente, l'itraconazolo, un altro composto antimicotico, inibisce la proteina legandosi al suo ferro eme, interrompendo il normale processo catalitico. Il fluconazolo e il voriconazolo, entrambi composti triazolici, competono con i substrati naturali del CYP2J13 per legarsi al sito attivo, riducendo il metabolismo di questi substrati. Il sulconazolo, il tioconazolo e l'econazolo, pur differenziandosi per la struttura molecolare, agiscono anch'essi come antimicotici imidazolici che inibiscono la funzione del CYP2J13 occupandone il sito attivo. Il clotrimazolo si lega al gruppo eme dell'enzima, essenziale per la funzione della proteina, inibendone l'attività. Infine, il metronidazolo, noto per le sue proprietà antibiotiche e antiprotozoarie, si lega competitivamente al CYP2J13, ostacolandone la funzione enzimatica. Ciascuno di questi composti può attenuare l'attività del CYP2J13 attraverso i rispettivi meccanismi di legame e inibizione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Il Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni che inibisce la funzione dei leucotrieni nel percorso infiammatorio. Il CYP2J13 è coinvolto nel metabolismo dell'acido arachidonico in acidi epossicosatrienoici (EET), che sono molecole di segnalazione che possono essere coinvolte nei processi infiammatori. Inibendo la funzione dei leucotrieni, il Montelukast riduce la risposta infiammatoria, che a sua volta può diminuire la produzione di EET e quindi inibire l'attività catalitica del CYP2J13, necessaria per la loro formazione. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Lo zileuton è un inibitore della 5-lipossigenasi che blocca la formazione di leucotrieni dall'acido arachidonico. Poiché il CYP2J13 è coinvolto nella metabolizzazione dell'acido arachidonico, l'inibizione della via dei leucotrieni da parte dello Zileuton può ridurre il turnover complessivo dell'acido arachidonico, riducendo così la disponibilità di substrato per il CYP2J13 e inibendone efficacemente l'attività. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un agente antimicotico ad ampio spettro, noto per inibire gli enzimi del citocromo P450. Può inibire il CYP2J13 legandosi al suo ferro eme, che è essenziale per l'attività catalitica dell'enzima, inibendo così direttamente la capacità dell'enzima di metabolizzare i suoi substrati. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Il miconazolo, un altro agente antimicotico, inibisce anche gli enzimi del citocromo P450 interagendo con il gruppo eme. Legandosi al ferro eme all'interno del CYP2J13, il miconazolo impedisce l'attività enzimatica del CYP2J13, portando all'inibizione delle sue funzioni metaboliche. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo è un composto antimicotico che può inibire gli enzimi del citocromo P450 legandosi al ferro eme dell'enzima. L'interazione dell'itraconazolo con il CYP2J13 interrompe il suo normale processo catalitico, inibendo così l'attività dell'enzima. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo è un farmaco antimicotico triazolico che può inibire il CYP2J13 competendo con i substrati naturali per il legame al sito attivo. Questa competizione riduce l'attività enzimatica del CYP2J13, impedendo il metabolismo dei suoi substrati. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Il sulconazolo, un antimicotico imidazolico, è noto per inibire gli enzimi del citocromo P450. Si lega al sito attivo del CYP2J13, inibendo così la funzione dell'enzima. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'econazolo è un agente antimicotico imidazolico che inibisce gli enzimi del citocromo P450 legandosi al loro gruppo eme. Questo legame con il CYP2J13 inibisce la sua attività catalitica e altera le sue funzioni metaboliche. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo, un antimicotico imidazolico, può inibire il CYP2J13 legandosi al ferro eme dell'enzima, che è fondamentale per la sua attività enzimatica, inibendo così direttamente il metabolismo dei substrati del CYP2J13. | ||||||
Metronidazole | 443-48-1 | sc-204805 sc-204805A | 5 g 25 g | $47.00 $95.00 | 11 | |
Il metronidazolo è un farmaco antibiotico e antiprotozoario che può inibire gli enzimi del citocromo P450. Lo fa legandosi in modo competitivo all'enzima, compreso il CYP2J13, che ne inibisce l'attività. | ||||||