Date published: 2025-9-9

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CYP2B1 抑制因子

常见的CYP2B1抑制剂包括但不限于甲氧沙林(8-甲氧基补骨脂素)CAS 298-81-7、酮康唑CAS 65277-42-1、喹 啶CAS 56-54-2、盐酸噻氯匹定CAS 53885-35-1和克霉唑CAS 23593-75-1。

CYP2B1抑制剂的化学类别包括一系列间接调节CYP2B1酶活性的化合物。这些化合物的特点是能够通过竞争性抑制、变构调节或影响酶的表达与细胞色素P450系统相互作用。它们的主要机制不是直接抑制CYP2B1,而是影响CYP2B1所在的更广泛的细胞色素P450系统。已知酮康唑、奎尼丁、噻氯匹定、克霉唑和氯霉素等化合物可抑制多种细胞色素P450酶,包括CYP2B1。它们对细胞色素P450系统的广谱活性表明,这些化合物可以降低CYP2B1的代谢能力。例如,酮康唑和克霉唑是几种P450酶的强效抑制剂,因此它们可以通过竞争性抑制或改变其代谢途径间接影响CYP2B1的功能。

该类别的其他化合物,包括氯吡格雷、磺胺苯吡唑、奥美拉唑、孟鲁司特、氟西汀和舍曲林,对不同的细胞色素P450酶表现出不同程度的抑制作用。虽然其中一些化合物主要作用于CYP2C9或CYP2C19等酶,但它们对CYP2B1的影响可能源于重叠的底物特异性或通过调节肝酶的表达。例如,奥美拉唑虽然主要抑制CYP2C19,但由于其在类似底物代谢中的作用,也会影响CYP2B1。此外,某些药物(如苯巴比妥)以诱导多种细胞色素P450酶而闻名,在特定条件下也会表现出竞争性抑制作用,从而影响CYP2B1的活性。这些药物表明细胞色素P450系统内部存在复杂的相互作用,诱导和抑制可以同时存在,影响特定酶(如CYP2B1)的代谢活性。

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