CREG アクチベーター

一般的なCREG活性化物質には、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、レスベラトロールCAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

CREG活性化剤は、頭文字をとってCREGと呼ばれるE1A刺激遺伝子の細胞内抑制因子の活性を促進する多様な化学薬剤群を包含する。CREGは細胞の糖タンパク質であり、細胞の増殖と分化の調節に関与している。従って、このタンパク質の活性化因子は、特に細胞の発生と維持という文脈において、細胞の挙動を規定する制御ネットワークにおいて重要な役割を果たしている。これらの活性化因子は、構造によって統一されているのではなく、細胞環境内でCREGの生物学的活性を増強する機能的能力によって統一されている。

CREGを活性化する化学物質は、様々なメカニズムで活性化する。あるものはCREGタンパク質と直接相互作用し、その安定性や細胞内の他の分子パートナーとの相互作用能力を高める。また、CREGの発現をアップレギュレートしたり、CREGの活性を支配するシグナル伝達経路を調節したりして、間接的に作用するものもある。例えば、ある種の低分子アゴニストは、特定のシグナル伝達経路においてCREGの上流に位置する受容体や酵素に結合し、CREGの活性化に至る細胞内事象のカスケードを引き起こすかもしれない。あるいは、活性化因子の中には、CREGの負の制御因子を阻害することにより、抑制的な影響を解除し、タンパク質の活性を増強させるものもある。これらの活性化因子の化学的性質は、低分子有機分子、ペプチド、合成化合物など様々であり、それぞれがCREGの活性を促進するように細胞機構と相互作用する能力を持つユニークな性質を持っている。