Inhibiteurs CPT1-C
Les inhibiteurs courants de la CPT1-C comprennent, entre autres, le maléate de perhexiline CAS 6724-53-4, le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, la 1-(2,3,4-Triméthoxybenzyl)pipérazine CAS 5011-34-7, la Ranolazine CAS 95635-55-5 et la 4-Hydroxy-L-phénylglycine CAS 32462-30-9.
La classe des inhibiteurs de la CPT1-C comprend des produits chimiques qui inhibent directement la CPT1-C ou affectent indirectement son activité en modulant les voies métaboliques associées, en particulier le transport et l'oxydation des acides gras à longue chaîne. Les inhibiteurs tels que le Malonyl-CoA se lient directement à la CPT1-C, empêchant l'enzyme de se lier à ses substrats et inhibant ainsi son action. De nombreux inhibiteurs de la CPT1-C exercent toutefois leurs effets de manière indirecte. La CPT1-C joue un rôle crucial dans l'absorption mitochondriale des acides gras à longue chaîne, une étape clé de l'oxydation des acides gras. Par conséquent, tout composé qui module ce processus peut indirectement affecter la CPT1-C. Par exemple, l'étomoxir et la perhexiline inhibent la CPT1, l'enzyme responsable du transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries, ce qui a un impact indirect sur l'activité de la CPT1-C en réduisant l'absorption des acides gras. De même, la trimétazidine et la ranolazine inhibent l'oxydation des acides gras à longue chaîne, ce qui entraîne un déplacement du métabolisme énergétique cardiaque des acides gras vers le glucose, affectant ainsi indirectement la CPT1-C.
Certains inhibiteurs de la CPT1-C agissent en modulant la disponibilité de la carnitine, une molécule nécessaire au transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries. Le mildronate inhibe la synthèse de la carnitine, tandis que la L-carnitine, à des concentrations élevées, peut agir comme un inhibiteur compétitif de la CPT1, tous deux affectant indirectement la CPT1-C. D'autres inhibiteurs comme le ST1326, l'Oxfénicine, l'acide tiglique, l'acide d'Hibiscus et le GSK837149A ciblent la CPT1 en général, limitant ainsi le processus global d'oxydation des acides gras et affectant indirectement l'activité de la CPT1-C. Ces inhibiteurs démontrent les multiples facettes de la CPT1. Ces inhibiteurs démontrent l'approche multiple de la modulation de la CPT1-C, à la fois par l'inhibition directe et par la manipulation des voies métaboliques associées.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Rac Le maléate de perhexiline présente des propriétés intrigantes en tant qu'inhibiteur de la CPT1-C, caractérisé par sa capacité à moduler le métabolisme des acides gras par le biais d'interactions de liaison spécifiques. Sa stéréochimie unique facilite les affinités de liaison différentielles, influençant les voies métaboliques. Les régions hydrophobes du composé favorisent les interactions avec les membranes lipidiques, modifiant la fluidité et la dynamique des membranes. En outre, son profil de solubilité dans divers solvants renforce sa réactivité, ce qui permet diverses transformations chimiques. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir est un puissant inhibiteur de la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), l'enzyme responsable du transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la β-oxydation. L'inhibition de la CPT1 par l'étomoxir réduit l'absorption des acides gras, modulant ainsi indirectement l'action de la CPT1-C. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
La trimétazidine inhibe l'oxydation des acides gras à longue chaîne en bloquant l'activité de la 3-ketoacyl CoA thiolase. Il en résulte un déplacement du métabolisme énergétique cardiaque des acides gras vers le glucose, ce qui affecte indirectement la CPT1-C. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe la β-oxydation des acides gras, ce qui entraîne un déplacement du substrat énergétique du cœur des acides gras vers le glucose. La CPT1-C étant impliquée dans le transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la β-oxydation, ce changement peut indirectement affecter la CPT1-C. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
Également appelé Oxfénicine, ce composé est un inhibiteur hépatique sélectif de la CPT1. En inhibant la CPT1 dans le foie, l'oxfénicine peut indirectement affecter l'activité de la CPT1-C en limitant le processus global d'oxydation des acides gras. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Le meldonium inhibe la synthèse de la carnitine, qui est nécessaire au transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries. En réduisant les niveaux de carnitine, le mildronate peut indirectement inhiber la CPT1-C. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
La L-carnitine, bien que principalement connue pour son rôle dans la facilitation du transport des acides gras dans les mitochondries, peut, à des concentrations élevées, agir comme un inhibiteur de la CPT1 par inhibition compétitive, affectant ainsi indirectement la CPT1-C. | ||||||
trans-2,3-Dimethylacrylic acid | 80-59-1 | sc-251272 | 100 g | $85.00 | ||
Également appelé acide tiglique, ce composé est un inhibiteur de la CPT1. En inhibant la CPT1, l'acide tiglique peut indirectement affecter l'activité de la CPT1-C en limitant le processus global d'oxydation des acides gras. | ||||||