COQ10B阻害剤

一般的なCOQ10B阻害剤には、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、ロバスタチン CAS 75330-75-5、プラバスタチンナトリウム塩 CAS 81131-70-6などがある。

COQ10Bの化学的阻害剤は、主にコエンザイムQ10（CoQ10）の生合成におけるCOQ10Bの役割に必要な基質の利用可能性を減少させることによって機能する。スタチンは、アトルバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチン、メバスタチンなどの化学物質の一種で、HMG-CoA還元酵素を阻害することによって作用する。この酵素は、CoQ10を含むいくつかの重要な分子の合成の上流工程であるメバロン酸経路において重要である。HMG-CoA還元酵素を阻害することにより、スタチンはCoQ10の生合成におけるCOQ10Bの機能に必要な基質であるメバロン酸およびその誘導体の産生を制限する。その結果、これらのスタチンは、COQ10Bの酵素活性の基質欠乏を生じさせることによってCOQ10Bを機能的に阻害し、CoQ10の合成を効果的に阻害する。

その他の化学的阻害剤は、CoQ10の生合成経路の一部であるか、またはそれに関連するさまざまな酵素を阻害する。例えば、アミノベンゾトリアゾールは幅広いスペクトルのチトクロームP450阻害剤であり、COQ10Bの適切な機能に必要な翻訳後修飾を阻止することができる。これらの修飾を阻害することにより、アミノベンゾトリアゾールはCOQ10Bの活性を機能的に阻害することができる。塩化ジフェニレンヨードニウムは、CoQ10の生合成に不可欠な電子伝達過程に関与する可能性のあるフラビン酵素を標的とする。これらの酵素が阻害されると、COQ10Bの酵素活性に必要な電子伝達が阻害され、機能阻害が起こる可能性がある。さらに、テルビナフィンは、CoQ10生合成の前駆経路としても機能するコレステロール生合成経路の上流にある酵素であるスクアレンエポキシダーゼを阻害する。スクアレンの変換を阻害することにより、テルビナフィンはCOQ10Bにとって重要な基質の利用可能性を低下させ、COQ10Bの機能阻害につながる。