CLAP アクチベーター

一般的なCLAP活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

CLAP活性化剤には、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通じてCLAPタンパク質の活性化を間接的に促進する化合物群が含まれる。フォルスコリンとIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を間接的に促進し、その結果、CLAPをリン酸化して活性を高めることができる。エピガロカテキンガレート（EGCG）とゲニステインは、CLAPと相互作用するタンパク質を負に制御するプロテインキナーゼを阻害することで、CLAPの機能的役割を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、このPKCはCLAPと交差するシグナル伝達経路内のいくつかのタンパク質をリン酸化し、CLAPの活性化を促進する。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、そのレセプターに結合することで、関与するシグナル伝達経路内でCLAPの活性化を促進するカスケードを開始する。

さらに、CLAPの活性はLY294002やU0126のようなキナーゼ阻害剤によって影響を受ける。この阻害により、CLAP活性化につながる経路の負の制御が緩和され、活性が増強される。A23187（カルシマイシン）は細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、CLAPの活性化を促進する。Piceatannol、SB203580、PD 98059は、それぞれSykキナーゼ、p38 MAPキナーゼ、MEKの活性を調節する。これらの阻害剤は、抑制性シグナル伝達を減少させ、CLAPの活性化経路を増強する可能性があり、その結果、発現レベルに直接影響を与えることなく、タンパク質の機能的アップレギュレーションに寄与する。