CHST13阻害剤

一般的な CHST13 阻害剤には、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ゲニステイン CAS 446-72-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7 などがあるが、これらに限定されない。

CHST13阻害剤は、コンドロイチン硫酸（GAG）の硫酸化、特にコンドロイチン硫酸の硫酸化に関与する酵素である硫酸転移酵素13（CHST13）を特異的に標的とし、その活性を阻害する化合物群です。CHST13はコンドロイチン内のN-アセチルガラクトサミン（GalNAc）残基の6位への硫酸基の転移を触媒し、細胞外マトリックスの主要成分であるコンドロイチン-6-硫酸の生成につながります。この硫酸化は、軟骨、皮膚、腱などの結合組織の機械的特性を維持するのに重要な役割を果たすGAGの構造的完全性と機能性に不可欠です。 構造的支持を提供するだけでなく、硫酸化GAGは、成長因子、サイトカイン、その他のシグナル伝達分子と相互作用することで、さまざまな生物学的プロセスに影響を与えます。CHST13の阻害は硫酸化プロセスを妨害し、GAGの組成を変化させ、細胞外マトリックスの力学に変化をもたらします。CHST13阻害剤の作用機序は、酵素の触媒活性を阻害し、硫酸基が標的基質に転移するのを防ぐことです。この阻害は、コンドロイチン-6-硫酸の正常な生合成と機能に影響を与え、細胞外マトリックスの物理的特性、例えば水分保持能力や機械的強度を変化させる可能性があります。さらに、硫酸化の阻害は細胞シグナル伝達にも影響を及ぼします。硫酸化GAGは、細胞の成長や移動などのプロセスに関与するさまざまなシグナル伝達タンパク質の結合部位として機能しているためです。 研究者たちは、組織の発達、マトリックスのリモデリング、細胞とマトリックスの相互作用におけるGAG硫酸化の生物学的役割を調査するために、CHST13阻害剤を利用しています。 CHST13を阻害することで、科学者たちは硫酸化GAG組成の変化が組織構造、細胞間コミュニケーション、細胞外マトリックス機能の全体的な制御にどのような影響を及ぼすかを調査することができます。