Gli inibitori di CAX1 rappresentano un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che modulano l'omeostasi del calcio o i meccanismi di trasporto nelle cellule. Gli antiporter del catione calcio, come CAX1, sono responsabili dell'uscita degli ioni calcio dal citosol, svolgendo così un ruolo fondamentale nell'omeostasi del calcio. Molti dei composti elencati, tra cui Verapamil, Nifedipina e Diltiazem, sono bloccanti dei canali del calcio che possono alterare i livelli di calcio intracellulare. Le variazioni di questi livelli possono influenzare indirettamente la funzione di CAX1 modificando il gradiente contro cui opera.
Un altro approccio per interferire con la funzionalità di CAX1 consiste nell'inibire direttamente specifiche pompe o canali del calcio. La tapigargina, ad esempio, inibisce la pompa SERCA, provocando un accumulo di calcio citosolico. Analogamente, il 2-APB agisce sui recettori IP3, alterando le concentrazioni di calcio intracellulare. In particolare, diversi inibitori hanno un'azione non specifica e possono influenzare più processi legati al calcio all'interno della cellula. Ad esempio, La3+ agisce come bloccante aspecifico dei canali del calcio, influenzando una serie di canali del calcio.
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