caspase-8 Inhibitoren
Gängige caspase-8 Inhibitors sind unter underem Gly-Phe β-naphthylamide CAS 21438-66-4, Caspase-3 Inhibitor CAS 210344-95-9, Caspase-8 inhibitor II CAS 210344-98-2, Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 und Caspase-3 Inhibitor III CAS 285570-60-7.
Caspase-8-Inhibitoren bilden eine Klasse kleiner Moleküle, die speziell auf die enzymatische Aktivität von Caspase-8 abzielen, einer zentralen Protease, die an der Regulation der Apoptose beteiligt ist, einem wesentlichen zellulären Prozess, der für den programmierten Zelltod verantwortlich ist. Caspase-8, auch bekannt als FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), ist eine Cysteinprotease, die eine zentrale Rolle bei der Einleitung der Apoptose über extrinsische, durch Todesrezeptoren vermittelte Signalwege spielt. Diese Inhibitoren sind darauf ausgelegt, die Caspase-8-Aktivität durch Störung ihrer proteolytischen Funktion zu modulieren, was sich letztlich auf das komplizierte Gleichgewicht zwischen Zellüberleben und Zelltod auswirkt. Mechanistisch wirken Caspase-8-Inhibitoren durch eine Vielzahl von Mechanismen, um die enzymatische Aktivität von Caspase-8 zu stoppen. Ein gängiger Ansatz besteht darin, den Inhibitor irreversibel an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden, wobei häufig kovalent modifizierte katalytische Schlüsselreste wie Cystein entstehen. Diese Interaktion unterbricht die proteolytische Aktivität von Caspase-8, verhindert die Bindung an nachgeschaltete Substrate und schwächt die apoptotische Signalübertragung effektiv ab.
Eine weitere Strategie besteht darin, die Bildung des „Death-Inducing Signaling Complex" (DISC) zu stören, einer Multiprotein-Anordnung, die Caspase-8 rekrutiert und aktiviert, wenn sie an Todesrezeptoren bindet. Durch die Unterbrechung der DIsc-Anordnung verhindern diese Inhibitoren die Aktivierung von Caspase-8 und die anschließende Ausbreitung apoptotischer Signale. Caspase-8-Inhibitoren sind ein wichtiges Instrument zur Entschlüsselung der komplizierten apoptotischen Signalwege und zur Erforschung der molekularen Grundlagen der Zellschicksalsregulation. Ihre Spezifität für Caspase-8 unterscheidet sie von breiteren Caspase-Inhibitoren und ermöglicht es Forschern, gezielt den extrinsischen apoptotischen Signalweg anzusteuern, der durch die Aktivierung von Caspase-8 vermittelt wird. Durch ihre Fähigkeit, die Caspase-8-Aktivität zu modulieren, tragen diese Inhibitoren zu einem tieferen Verständnis der apoptotischen Regulation, des Zellüberlebens und des komplexen Zusammenspiels zwischen verschiedenen Signalwegen bei, die die zellulären Reaktionen auf verschiedene Reize steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
caspase-8 inhibitor | 191338-86-0 | sc-3082 sc-3082A | 1 mg 5 mg | $96.00 $369.00 | 5 | |
Der Caspase-8-Inhibitor wirkt, indem er sich über ein Netzwerk von hydrophoben Wechselwirkungen und ionischen Bindungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms verbindet, wodurch seine Bindungsaffinität stabilisiert wird. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformationsdynamik des Enzyms verändert, was sich auf seine katalytische Effizienz und Substratspezifität auswirkt. Darüber hinaus kann der Inhibitor Protein-Protein-Wechselwirkungen stören, die für die Rolle von Caspase-8 bei der apoptotischen Signalübertragung wichtig sind, und dadurch nachgeschaltete Signalkaskaden und zelluläre Reaktionen beeinflussen. | ||||||
PKR Inhibitor | 608512-97-6 | sc-204200C sc-204200 sc-204200D sc-204200E sc-204200A sc-204200B | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $64.00 $150.00 $300.00 $600.00 $800.00 $1800.00 | 5 | |
Der PKR-Inhibitor wirkt, indem er die Aktivität von Caspase-8 durch komplizierte molekulare Wechselwirkungen, die Wasserstoffbrückenbindungen und Van-der-Waals-Kräfte beinhalten, selektiv moduliert. Diese Bindung führt zu Konformationsänderungen, die die Aktivierung des Enzyms und die Substraterkennung behindern. Darüber hinaus kann der Inhibitor den Aufbau von Multiproteinkomplexen stören und dadurch den gesamten apoptotischen Signalweg und die zellulären Signalnetzwerke beeinträchtigen, was zu veränderten Zellschicksalen führt. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor I, Cell Permeable | sc-3074 | 1 mg | $96.00 | 2 | ||
Caspase-3 Inhibitor I, Cell Permeable, bindet sich an Caspase-8 und nutzt dabei spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und elektrostatische Kräfte, um dessen inaktive Konformation zu stabilisieren. Diese selektive Bindung unterbricht die katalytische Aktivität des Enzyms und verhindert die Spaltung von Substraten. Darüber hinaus kann der Inhibitor die Protein-Protein-Wechselwirkungen innerhalb der apoptotischen Signalkaskaden modulieren und so die nachgeschalteten Effekte auf das Überleben und die Todesmechanismen der Zellen beeinflussen, wodurch sich die Zelldynamik verändert. | ||||||
Z-WEHD-FMK | sc-3078 | 1 mg | $169.00 | 1 | ||
Z-WEHD-FMK ist ein selektiver Hemmstoff von Caspase-8, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile kovalente Bindungen mit dem Cysteinrest im aktiven Zentrum zu bilden. Durch diese Wechselwirkung wird die proteolytische Aktivität des Enzyms wirksam blockiert, wodurch die Einleitung der Apoptose verhindert wird. Die einzigartige Struktur des Wirkstoffs ermöglicht eine erhöhte Spezifität, wodurch Off-Target-Effekte minimiert werden. Ihr kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziations- und eine verlängerte Dissoziationsphase, was ihr Potenzial für eine anhaltende Hemmung in zellulären Umgebungen unterstreicht. | ||||||
Caspase-6 inhibitor | sc-3080 | 1 mg | $163.00 | 4 | ||
Der Caspase-6-Inhibitor weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, indem er selektiv auf das aktive Zentrum von Caspase-8 abzielt und so einen kompetitiven Hemmungsprozess ermöglicht. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, was ihre Bindungsaffinität erhöht. Seine Reaktionskinetik weist eine bemerkenswerte Verzögerungsphase auf, die auf eine Komplexbildung vor der enzymatischen Hemmung hinweist. Die strukturelle Konformation des Inhibitors ermöglicht maßgeschneiderte Interaktionen innerhalb der Caspase-Familie, die unterschiedliche Regulationswege fördern. | ||||||
Granzyme B inhibitor IV | sc-396793 | 1 mg | $205.00 | |||
Der Granzyme-B-Inhibitor IV wirkt über einen besonderen Mechanismus, indem er die Aktivität von Caspase-8 moduliert, indem er nicht-kovalente Wechselwirkungen eingeht, die die inaktive Form des Enzyms stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine präzise molekulare Erkennung und beeinflussen die Konformationsdynamik der Caspase-Familie. Der Inhibitor weist eine schnelle Assoziationsrate auf, was zu einer effektiven Modulation der apoptotischen Signalwege führt, während seine Selektivität durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen innerhalb des aktiven Zentrums verstärkt wird. | ||||||
Obatoclax | 803712-67-6 | sc-507476 | 10 mg | $348.00 | ||
Obatoclax ist ein niedermolekularer Caspase-8-Inhibitor, der die Proteine der Bcl-2-Familie, darunter Mcl-1 und Bcl-xL, unterbricht. Es hemmt indirekt die Aktivierung von Caspase-8, indem es die Apoptose über den intrinsischen mitochondrialen Weg fördert, was zum apoptotischen Zelltod führt. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Cisplatin ist ein Chemotherapeutikum, das Caspase-8 indirekt hemmen kann, indem es DNA-Schäden verursacht und den intrinsischen apoptotischen Signalweg auslöst. Die nachgeschaltete Aktivierung von Caspase-8 wird durch die Aktivierung von Caspase-9 und den intrinsischen apoptotischen Signalweg gehemmt. | ||||||
EM20-25 | 141266-44-6 | sc-221288 | 10 mg | $152.00 | ||
EM20-25 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf Caspase-8 abzielt, indem er dessen Interaktion mit FADD unterbricht. Dadurch wird die Aktivierung von Caspase-8 und die anschließende apoptotische Signalübertragung verhindert. | ||||||