Carbonic Anhydrases Inibitori
I comuni inibitori dell'anidrasi carbonica includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'acetazolamide CAS 59-66-5, la clorotiazide CAS 58-94-6, l'idroclorotiazide CAS 58-93-5, il metocarbamolo-d5 CAS 1189699-70-4 e il topiramato CAS 97240-79-4.
Le anidrasi carboniche sono una famiglia di enzimi che svolgono un ruolo critico nella regolazione dell'equilibrio tra anidride carbonica e ioni bicarbonato in vari processi biologici. Sono coinvolti nel mantenimento dell'equilibrio del pH, nel trasporto degli elettroliti e nella secrezione di liquidi in tessuti come i polmoni, i reni e il tratto digestivo. Le anidrasi carboniche facilitano la rapida conversione di anidride carbonica e acqua in bicarbonato e protoni, una reazione essenziale per un efficiente scambio di gas e per l'equilibrio acido-base. Questi enzimi non sono solo vitali per le funzioni fisiologiche, ma contribuiscono anche a condizioni fisiopatologiche come il glaucoma, l'epilessia e il cancro. L'inibizione delle anidrasi carboniche attraverso piccole molecole inibitrici ha guadagnato una notevole attenzione per le loro potenziali applicazioni. Questi inibitori modulano l'attività delle anidrasi carboniche, che può portare a un'alterazione della regolazione del pH e influire su vari processi fisiologici. Gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono utilizzati in condizioni come il glaucoma per ridurre la pressione intraoculare e sono anche studiati per il loro potenziale nel colpire le cellule tumorali, alterando il loro equilibrio acido-base e impedendone la crescita. La loro importanza si estende a vari campi medici, rendendo gli inibitori dell'anidrasi carbonica promettenti candidati per lo sviluppo di farmaci e la ricerca.
Gli inibitori dell'anidrasi carbonica hanno un valore sostanziale grazie alla loro capacità di indirizzare e modulare l'attività di questi enzimi. Interferendo con la funzione dell'anidrasi carbonica, questi inibitori possono influenzare la regolazione del pH e l'equilibrio dei fluidi in diversi tessuti. Oltre alle loro applicazioni nel glaucoma, sono in fase di studio per il loro potenziale nella gestione dell'epilessia, dell'acidosi e dei disturbi metabolici. Inoltre, il ruolo delle anidrasi carboniche nel facilitare la crescita tumorale e le metastasi ha portato all'esplorazione di questi inibitori come potenziali agenti antitumorali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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5-Chloro-2-fluorotoluene | 452-66-4 | sc-252260 | 5 ml | $39.00 | ||
Il 5-cloro-2-fluorotoluene dimostra un comportamento intrigante come modulatore dell'anidrasi carbonica grazie alla sua capacità di influenzare la stabilità dell'enzima e l'affinità con il substrato. La presenza di sostituenti alogeni introduce effetti sterici che possono alterare la geometria del sito attivo dell'enzima, migliorando o inibendo l'efficienza catalitica. Le sue proprietà elettroniche uniche possono anche influenzare le dinamiche di trasferimento del protone, portando a variazioni nella cinetica di reazione e influenzando l'equilibrio tra anidride carbonica e bicarbonato. | ||||||
2-Aminobenzenesulfonamide | 3306-62-5 | sc-251694 | 5 g | $90.00 | ||
La 2-aminobenzensolfonammide presenta caratteristiche notevoli come inibitore dell'anidrasi carbonica, soprattutto grazie alla sua capacità di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione può portare a cambiamenti conformazionali che interrompono il ciclo catalitico dell'enzima. Inoltre, il gruppo sulfamidico aumenta la sua affinità per lo ione zinco nel sito attivo, modulando la reattività dell'enzima e influenzando l'equilibrio di bicarbonato e anidride carbonica nei processi fisiologici. | ||||||
Methazolamide | 554-57-4 | sc-235615 | 1 g | $92.00 | 3 | |
La metazolamide agisce come un potente inibitore dell'anidrasi carbonica, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica consente la formazione di un complesso stabile con lo ione zinco, fondamentale per l'attività dell'enzima. Questo legame altera la conformazione dell'enzima, riducendone di fatto l'efficienza catalitica. La particolare geometria molecolare del composto influenza anche il suo profilo cinetico, incidendo sulla velocità di scambio di bicarbonato e protoni nei sistemi biologici. | ||||||
2,5-Dichlorothiophene-3-sulfonamide | 53595-68-9 | sc-231089 | 1 g | $160.00 | ||
Diversi derivati sulfonamidici sono stati studiati come inibitori dell'anidrasi carbonica e alcuni possono mostrare attività contro la CA8. | ||||||
trans-2-(4-Biphenyl)vinylboronic acid | 352530-23-5 | sc-255669 | 1 g | $44.00 | ||
L'acido trans-2-(4-bifenil)vinilboronico presenta interazioni uniche con le anidrasi carboniche grazie alla sua parte di acido boronico, che può formare legami covalenti reversibili con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza uno stato di transizione, migliorando l'inibizione della funzione catalitica dell'enzima. La struttura bifenile planare del composto contribuisce alle sue interazioni idrofobiche, influenzando la dinamica conformazionale dell'enzima e modulando la cinetica di reazione nei processi di idratazione del bicarbonato. | ||||||
Sulthiame | 61-56-3 | sc-474559 sc-474559A | 25 mg 250 mg | $350.00 $2448.00 | ||
Il sulthiame agisce come un potente inibitore delle anidrasi carboniche, caratterizzato dalla capacità di interrompere la coordinazione dello zinco dell'enzima. Questa interruzione altera la geometria del sito attivo dell'enzima, influenzando il legame con il substrato e la catalisi. L'esclusivo gruppo sulfamidico del composto facilita un forte legame idrogeno con i residui aminoacidici chiave, aumentando la sua potenza inibitoria. Inoltre, la sua natura lipofila influisce sulla permeabilità della membrana, influenzando potenzialmente la localizzazione e l'attività dell'enzima negli ambienti cellulari. | ||||||
Methyl bromopyruvate | 7425-63-0 | sc-235812 | 5 ml | $61.00 | ||
Il bromopiruvato di metile funge da inibitore selettivo delle anidrasi carboniche, mostrando una reattività unica dovuta alla sua natura elettrofila. Il gruppo carbonilico del composto subisce un attacco nucleofilo da parte del sito attivo dell'enzima, portando alla formazione di un addotto covalente. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, incidendo sulla sua efficienza catalitica. Inoltre, la presenza dell'atomo di bromo aumenta le interazioni molecolari, influenzando la cinetica di inibizione dell'enzima e la competizione con il substrato. | ||||||