CAD Inhibidores

Los inhibidores comunes de la CAD incluyen, entre otros, Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5, Emricasan CAS 254750-02-2, VX-765 CAS 273404-37-8 e Imatinib CAS 152459-95-5.

Los inhibidores de CAD son una clase de compuestos químicos que actúan inhibiendo la actividad de la carbamoil-fosfato sintetasa II (CAD), un complejo enzimático multifuncional que es crucial en la síntesis de novo de pirimidinas. La enzima CAD es un polipéptido de gran tamaño que integra tres actividades enzimáticas: carbamoil-fosfato sintetasa, aspartato transcarbamoilasa y dihidroorotasa, responsables secuencialmente de los tres primeros pasos de la biosíntesis de pirimidinas. Esta vía es esencial para la producción de nucleótidos de pirimidina, necesarios para la síntesis de ADN y ARN, así como para la regulación de la proliferación y diferenciación celular. Al dirigirse a la enzima CAD e inhibirla, los inhibidores de CAD interrumpen eficazmente esta vía metabólica, lo que conduce a una reducción de los niveles de nucleótidos de pirimidina en la célula. La estructura química de los inhibidores de CAD se caracteriza normalmente por la presencia de elementos que pueden unirse a los sitios activos de la enzima CAD, impidiendo así la unión del sustrato o la actividad catalítica necesaria para la síntesis de pirimidina. Estos inhibidores pueden variar significativamente en su arquitectura molecular, desde pequeñas moléculas hasta estructuras más complejas que imitan los sustratos naturales o los estados de transición de las reacciones enzimáticas que inhiben. Comprender la relación estructura-actividad (SAR) de estos inhibidores es crucial para dilucidar su mecanismo de acción a nivel molecular. Además, los inhibidores de la EAC pueden mostrar diferentes niveles de selectividad y potencia, dependiendo de su capacidad para interactuar con dominios específicos de la enzima EAC. La inhibición de la EAC representa una poderosa herramienta en el estudio del metabolismo de las pirimidinas y de las redes reguladoras más amplias que gobiernan la síntesis de nucleótidos y el metabolismo celular.