CA III阻害剤

一般的なCA III阻害剤としては、アセタゾラミドCAS 59-66-5、メタゾラミドCAS 554-57-4、ドルゾラミドCAS 120279-96-1、ブリンゾラミドCAS 138890-62-7、トピラマートCAS 97240-79-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CA3阻害剤は、二酸化炭素の可逆的な水和を促進する触媒である炭酸脱水酵素IIIアイソザイムを主な標的とする幅広い化学物質を包含する。このクラスの多くの阻害剤の顕著な特徴の一つは、スルホンアミド誘導体ファミリーに由来することである。スルホンアミドは酵素の活性部位に存在する亜鉛イオンに直接結合することで、酵素に固定することができる。アセタゾラミド、メタゾラミド、ドルゾラミド、ブリンゾラミド、ベンゾラミドなどがこの分類の代表である。これらの作用機序は主に活性部位を中心に展開し、直接的な阻害効果をもたらす。スルホンアミド誘導体の主な作用機序は一貫しているが、その効力には差があり、他の誘導体よりも強力な阻害作用を示すものもある。

スルホンアミド以外にも、CA3阻害剤クラスには、直接的または間接的に阻害効果をもたらす他の化学物質が含まれている。例えば、サッカリンは人工甘味料で、スルホンアミドほど顕著ではないが、CAアイソザイムを阻害する能力を示す。もう一つ興味深いのは、他の領域で主要な機能を持ちながら、CA阻害活性を示す化合物である。トピラマートは抗けいれん薬として知られているが、CA IIIに対して阻害活性を示す。同様に、フロセミドは利尿薬として知られているが、弱いCA阻害活性を持っている。CA3阻害剤クラスが複雑かつ多用途であるのは、この多様な化合物群とそのメカニズムの違いによるものである。阻害作用の性質は、活性部位との直接的な相互作用から、化学組成や構造によって、より微妙なアプローチまで様々である。