WortmanninやLY294002などの化合物は、細胞の増殖と生存に極めて重要な役割を果たすキナーゼであるPI3Kを阻害することが知られている。このキナーゼを阻害することによって、これらの化合物はPI3K/Akt経路によって制御されているタンパク質の機能を調節することができる。MAPK/ERK経路のMEK1/2を特異的に標的とするPD98059とU0126は、細胞の増殖と分化に重要な経路であるこのシグナル伝達カスケードの一部であるタンパク質の活性を変化させることができる。さらに、SB203580やSP600125のような阻害剤は、それぞれp38 MAPKやJNKのようなストレス応答性キナーゼを標的とする。これらの酵素はストレスやアポトーシスに対する細胞応答に関与しており、その阻害はこれらの経路に関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。mTORを阻害するラパマイシンのような化合物は、タンパク質合成やオートファジーのようなプロセスを阻害し、mTORシグナルによって制御されているタンパク質に影響を与える可能性がある。
基本的な細胞機能を標的とする阻害剤には、ブレフェルジンA、ツニカマイシン、タプシガルギンなどがある。ブレフェルジンAは小胞体からゴルジ体への輸送を阻害し、小胞輸送に関与するタンパク質に影響を与える。チュニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害し、グリコシル化タンパク質の安定性と機能を変化させる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウムシグナル伝達に関連するタンパク質に影響を与える。シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することにより、T細胞活性化や他のシグナル伝達機構に関与するタンパク質の機能を変化させる可能性があり、2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を阻害することにより、代謝調節に関与するタンパク質に影響を与える可能性がある。
関連項目
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